V1RE5 抑制剂是一类与特定生物靶点相互作用的化学物质,该靶点以 V1RE5 命名。该靶点通常是在生物体内特定生化途径中发挥作用的蛋白质或受体。抑制剂的设计目的是与这种蛋白质或受体结合,从而通过抑制过程调节其功能。这些抑制剂的结合是一种高度特异性的相互作用,通常既要识别蛋白质的三维结构,又要建立多种非共价相互作用,如氢键、离子相互作用、范德华力和疏水效应。特异性对于确保抑制剂只作用于预期目标而不作用于生物体内的其他类似蛋白质或受体至关重要,因为这可能导致意想不到的后果。
开发和鉴定 V1RE5 抑制剂需要对分子生物学、化学和药效学有深入的了解。科学家们采用 X 射线晶体学、核磁共振 (NMR) 光谱和计算机辅助药物设计 (CADD) 等多种技术来阐明目标蛋白质的结构,并设计出对 V1RE5 具有高亲和力和选择性的抑制剂。在实验室中,这些化合物通过一系列化学反应合成、纯化,然后进行一系列检测以确认其抑制活性。抑制剂的效力通常用 IC50 值来量化,IC50 值代表将 V1RE5 活性降低一半所需的抑制剂浓度。IC50 值越低,抑制剂的效力越强。此外,这些抑制剂在生理条件下的稳定性、在生物液体中的溶解度以及到达靶蛋白部位的能力都是影响其设计和选择的关键因素。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)的强效抑制剂。通过抑制 PI3K,沃特曼宁可以阻止 PI3K 通路下游效应器 AKT 的磷酸化和激活。由于 V1RE5 受 PI3K/AKT 通路调控,沃特曼宁通过抑制这一信号级联导致 V1RE5 活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂。它与 FKBP12 结合,产生的复合物会抑制 mTORC1,从而下调蛋白质合成和细胞生长。由于 V1RE5 在细胞生长过程中的作用,它的活性通常会受到 mTOR 途径的调节,因此雷帕霉素可以通过抑制 mTOR 信号转导来降低 V1RE5 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
与沃特曼宁一样,LY294002也是PI3K的特异性抑制剂。通过抑制PI3K,LY294002可防止AKT激活,而AKT激活对于V1RE5的功能至关重要。因此,由于PI3K/AKT信号传导减弱,V1RE5的活性也会随之降低。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
曲克芦苷可特异性抑制AKT的磷酸化与活化,而不会影响其他激酶。AKT活性降低会导致下游靶点(包括V1RE5)的活化程度降低,从而减弱其功能活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是 MAPK/ERK 通路中 MEK1/2 酶的选择性抑制剂。通过抑制 MEK1/2,U0126 阻止了 ERK 的激活,而 ERK 可通过磷酸化调节 V1RE5。因此,U0126 通过抑制 MAPK/ERK 通路间接降低了 V1RE5 的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是p38 MAP激酶的特异性抑制剂。通过抑制p38激酶,SB203580可以改变控制细胞周期或应激反应的蛋白质的磷酸化状态,从而间接影响V1RE5的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是 MEK 的抑制剂,可阻止 ERK 的激活。由于 MAPK/ERK 通路会影响 V1RE5 的活性,因此 PD98059 的抑制作用会导致 V1RE5 的功能降低。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是JNK(c-Jun N-末端激酶)的抑制剂,属于MAPK家族。通过抑制JNK,SP600125可以影响与细胞存活和凋亡相关的转录因子和基因,从而间接降低V1RE5的活性。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120 是一种泛 I 类 PI3K 抑制剂。通过广泛抑制 PI3K 同工酶,BKM120 可减少 AKT 信号传导,从而降低 V1RE5 活性,这也是其下游效应的一部分。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种Src家族激酶抑制剂,还能抑制其他几种酪氨酸激酶。通过抑制Src家族激酶,达沙替尼会破坏可能调节V1RE5活性的几种信号通路,导致其功能下降。 |