V1RE5 Inhibitoren
Gängige V1RE5 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Triciribine CAS 35943-35-2 und U-0126 CAS 109511-58-2.
V1RE5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die mit einem spezifischen biologischen Ziel interagieren, das durch die Nomenklatur V1RE5 gekennzeichnet ist. Bei diesem Ziel handelt es sich in der Regel um ein Protein oder einen Rezeptor, das bzw. der in einem bestimmten biochemischen Stoffwechselweg innerhalb eines Organismus eine Rolle spielt. Die Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie an dieses Protein oder diesen Rezeptor binden und dadurch dessen Funktion durch einen Hemmungsprozess modulieren. Die Bindung dieser Inhibitoren ist eine hochspezifische Interaktion, die häufig sowohl die Erkennung der dreidimensionalen Struktur des Proteins als auch die Etablierung mehrerer nicht-kovalenter Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrücken, ionische Wechselwirkungen, van der Waals-Kräfte und hydrophobe Effekte umfasst. Die Spezifität ist entscheidend, um sicherzustellen, dass die Inhibitoren ihre Wirkung nur auf das beabsichtigte Ziel ausüben und nicht auf andere ähnliche Proteine oder Rezeptoren im Organismus, was zu unbeabsichtigten Folgen führen könnte.
Die Entwicklung und Charakterisierung von V1RE5-Inhibitoren erfordert ein ausgefeiltes Verständnis von Molekularbiologie, Chemie und Pharmakodynamik. Die Wissenschaftler setzen verschiedene Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) und computergestütztes Wirkstoffdesign (CADD) ein, um die Struktur des Zielproteins aufzuklären und Hemmstoffe zu entwickeln, die eine hohe Affinität und Selektivität für V1RE5 haben. Im Labor werden diese Verbindungen durch eine Reihe von chemischen Reaktionen synthetisiert, gereinigt und dann einer Reihe von Tests unterzogen, um ihre hemmende Wirkung zu bestätigen. Die Wirksamkeit eines Inhibitors wird häufig anhand seines IC50-Werts quantifiziert, der die Konzentration des Inhibitors angibt, die erforderlich ist, um die Aktivität von V1RE5 um die Hälfte zu verringern. Je niedriger der IC50-Wert ist, desto wirksamer ist der Inhibitor. Darüber hinaus sind die Stabilität dieser Inhibitoren unter physiologischen Bedingungen, ihre Löslichkeit in biologischen Flüssigkeiten und ihre Fähigkeit, den Ort des Zielproteins zu erreichen, entscheidende Faktoren, die ihre Entwicklung und Auswahl beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT, einem nachgeschalteten Effektor im PI3K-Signalweg, verhindern. Da V1RE5 durch den PI3K/AKT-Signalweg reguliert wird, führt Wortmannin durch die Hemmung dieser Signalkaskade zu einer verminderten V1RE5-Aktivität. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Es bindet an FKBP12 und der daraus resultierende Komplex hemmt mTORC1, was die Proteinsynthese und das Zellwachstum herunterregulieren kann. Die V1RE5-Aktivität wird aufgrund ihrer Rolle in zellulären Wachstumsprozessen häufig durch mTOR-Signalwege moduliert, sodass Rapamycin die V1RE5-Aktivität durch Hemmung der mTOR-Signalübertragung verringern kann. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Wie Wortmannin ist LY294002 ein spezifischer Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K verhindert LY294002 die AKT-Aktivierung, die für die Funktion von V1RE5 entscheidend ist. Folglich wird die V1RE5-Aktivität aufgrund der reduzierten PI3K/AKT-Signalübertragung verringert. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin hemmt spezifisch die Phosphorylierung und Aktivierung von AKT, ohne andere Kinasen zu beeinflussen. Eine verminderte AKT-Aktivität führt zu einer verminderten Aktivierung nachgeschalteter Ziele, einschließlich V1RE5, wodurch dessen funktionelle Aktivität verringert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, Enzymen im MAPK/ERK-Signalweg. Durch die Hemmung von MEK1/2 verhindert U0126 die Aktivierung von ERK, das V1RE5 durch Phosphorylierung regulieren könnte. Daher wird die V1RE5-Aktivität durch U0126 indirekt durch die Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs verringert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Durch die Hemmung der p38-Kinase kann SB203580 den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändern, die den Zellzyklus oder Stressreaktionen steuern, und so indirekt die Aktivität von V1RE5 beeinflussen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor von MEK, der die Aktivierung von ERK verhindert. Da der MAPK/ERK-Weg die Aktivität von V1RE5 beeinflussen kann, führt die Hemmung durch PD98059 zu einer verminderten Funktion von V1RE5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK (c-Jun N-terminal Kinase), einem Mitglied der MAPK-Familie. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 Transkriptionsfaktoren und Gene beeinflussen, die mit dem Überleben von Zellen und Apoptose in Verbindung stehen, was indirekt die Aktivität von V1RE5 verringern kann. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120 ist ein PI3K-Inhibitor der Klasse I. Durch die breit angelegte Hemmung von PI3K-Isoformen verringert BKM120 die AKT-Signalisierung und reduziert dadurch die V1RE5-Aktivität als Teil der nachgeschalteten Effekte. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Inhibitor der Src-Kinasefamilie, der auch mehrere andere Tyrosinkinasen hemmt. Durch die Hemmung der Kinasen der Src-Familie unterbricht Dasatinib mehrere Signalwege, die die V1RE5-Aktivität regulieren können, was zu einer verminderten Funktion führt. | ||||||