V1rc8 Inibidores
Os inibidores comuns do V1rc8 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a rapamicina CAS 53123-88-9, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores de V1rc8 representam uma classe de compostos químicos concebidos para interagir com um alvo biológico específico conhecido como V1rc8, uma nomenclatura que normalmente se encontra numa abreviatura utilizada na comunidade científica para designar uma determinada proteína, enzima ou recetor. Partindo do princípio de que o V1rc8 se refere a uma entidade biológica válida, os inibidores funcionariam através da ligação aos locais activos ou alostéricos deste alvo, modulando assim a sua atividade. O processo de ligação de tais inibidores é caracterizado pela especificidade e afinidade, que são fundamentais para a inibição selectiva do V1rc8 sem afetar sítios semelhantes noutras proteínas ou receptores de um organismo.
O desenvolvimento de inibidores do V1rc8 envolveria provavelmente um processo rigoroso de síntese química, estudos da relação estrutura-atividade (SAR) e modelação molecular para garantir que estes inibidores são eficazes na ligação ao V1rc8 e apresentam propriedades farmacocinéticas favoráveis. A estrutura molecular dos inibidores do V1rc8 pode variar entre pequenas moléculas e produtos biológicos de maior dimensão, dependendo da natureza do próprio alvo do V1rc8. A conceção destes compostos é orientada pela estrutura tridimensional do V1rc8, que seria elucidada através de técnicas como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN). Ao compreender a topografia do local de ligação, os químicos podem adaptar os grupos funcionais do inibidor para interagir com os resíduos correspondentes no alvo, aumentando a estabilidade e a duração do complexo inibidor-alvo. O mecanismo de inibição pode ser reversível ou irreversível, com os inibidores reversíveis a formarem interacções não covalentes com o V1rc8, enquanto os inibidores irreversíveis podem formar ligações covalentes, modificando permanentemente o alvo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um potente inibidor da PI3K, o LY294002 impede a fosforilação e a ativação do efector a jusante AKT. Uma vez que a sinalização PI3K/AKT é crucial para muitos processos celulares, incluindo a sobrevivência, a sua inibição pode levar à redução da atividade de proteínas como a V1rc8, que dependem das vias mediadas por PI3K/AKT para a sua função ou expressão. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina, um inibidor do mTOR que impede a ativação do mTORC1, inibe consequentemente as vias de sinalização a jusante que são essenciais para a síntese proteica e o crescimento celular. Proteínas como a V1rc8, cuja atividade pode estar dependente destas vias, sofreriam uma diminuição da sua atividade funcional como resultado desta inibição. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580, um inibidor seletivo da p38 MAPK, interrompe a cascata de sinalização da MAPK. Se a função do V1rc8 estiver ligada à atividade da via MAPK, a inibição pelo SB203580 conduziria a uma diminuição da funcionalidade do V1rc8 devido a uma sinalização deficiente. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Este composto é um inibidor da MEK que actua a montante na via MAPK/ERK, reduzindo potencialmente a atividade das proteínas que são reguladas por esta via. Se a atividade do V1rc8 for modulada pela via MAPK/ERK, então o PD98059 resultaria numa diminuição da função do V1rc8. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Outro inibidor da MEK que bloqueia especificamente a ativação da MEK1/2, inibindo assim a via da ERK. Se o V1rc8 estiver envolvido nesta via, o U0126 levaria a uma redução da atividade do V1rc8 através da supressão da sinalização da via. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
Um inibidor seletivo da NUAK1, que pode ter impacto nas vias celulares que regulam a estabilidade e a função das proteínas. Se o V1rc8 for estabilizado ou ativado por NUAK1, a inibição por WZ4003 diminuiria a atividade do V1rc8. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Um inibidor do proteassoma que provoca a acumulação de proteínas destinadas à degradação. Se a função do V1rc8 envolver vias de degradação baseadas no proteassoma, o bortezomib conduziria a uma inibição funcional através da perturbação do turnover proteico. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Este composto é um inibidor reversível do proteasoma que pode levar à paragem do ciclo celular e à apoptose. Se a função do V1rc8 estiver relacionada com a atividade do proteassoma, o MG132 inibiria indiretamente a sua atividade ao impedir a degradação das proteínas reguladoras que controlam o V1rc8. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Um inibidor da tirosina quinase que pode inibir as quinases da família Src. Se o V1rc8 for ativado ou interagir com as cinases da família Src, o Dasatinib pode levar à diminuição da atividade funcional do V1rc8 através da sua inibição da cinases. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Um inibidor da Aurora quinase A que poderia prejudicar a progressão do ciclo celular e a mitose. Se a atividade da V1rc8 estiver ligada à regulação do ciclo celular ou à mitose, o Alisertib inibiria a sua atividade funcional ao perturbar estes processos. | ||||||