TRPM8 Ativadores
Os activadores comuns do TRPM8 incluem, entre outros, o (-)-Mentol CAS 2216-51-5, a Icilina CAS 36945-98-9, o WS 12 CAS 68489-09-8, o WS 3 CAS 39711-79-0 e o (+/-) Mentol-d4 CAS 89-78-1 (não marcado).
A classe química dos activadores TRPM8 engloba um grupo diversificado de compostos que envolvem e modulam a atividade do canal catiónico TRPM8. Estes activadores incluem vários derivados do mentol e agentes de arrefecimento sintéticos que são capazes de provocar o influxo caraterístico de iões de cálcio através do canal TRPM8, que é parte integrante da sensação de frio e da resposta do corpo a temperaturas mais baixas. Substâncias químicas como o mentol, a Icilina, o WS-3, o WS-23 e o eucaliptol são exemplos prototípicos que se ligam diretamente ao TRPM8, desencadeando a sua ativação. A ligação destes activadores ao TRPM8 inicia uma alteração conformacional que abre o canal iónico, permitindo a entrada de cálcio na célula. Este mecanismo está subjacente à capacidade dos activadores TRPM8 para imitar a sensação de arrefecimento associada às temperaturas frias. Enquanto alguns activadores, como o Geraniol e a L-Mentona, são compostos naturais encontrados em óleos essenciais, outros, como o Frescolat ML e a N-Etil-p-mentano-3-carboxamida, são derivados sinteticamente para oferecer a sensação de arrefecimento sem o forte aroma a menta típico do mentol.
A ativação do TRPM8 por estes compostos não é apenas de interesse sensorial, mas também contribui para a nossa compreensão dos processos fisiológicos e celulares regidos pela sinalização do cálcio. O estudo destes activadores fornece informações valiosas sobre a modulação da perceção da dor, da termossensação e da homeostase do cálcio celular. Compostos como o óleo de hortelã-pimenta, que contém uma mistura de activadores TRPM8, e o acetato de mentilo, um agente aromatizante, têm aplicações práticas em produtos de consumo devido às suas propriedades sensoriais. Além disso, a investigação sobre os activadores do TRPM8 tem implicações mais amplas que vão para além da experiência sensorial, informando o desenvolvimento de novos agentes que podem tirar partido dos aspectos da modulação do TRPM8. Estes activadores servem como ferramentas importantes para sondar a dinâmica estrutural e funcional do TRPM8, oferecendo uma janela para o papel do canal em vários sistemas biológicos e como a sua ativação pode influenciar as respostas celulares e sistémicas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
O (-)-Mentol é um agonista seletivo do canal iónico TRPM8, conhecido pela sua capacidade única de induzir uma sensação de arrefecimento através de interações moleculares específicas. Liga-se aos domínios transmembranares do canal, promovendo alterações conformacionais que aumentam a permeabilidade ao cálcio. A cinética da sua ação é caracterizada por uma rápida ativação e uma dessensibilização gradual, permitindo uma modulação diferenciada das vias de sinalização sensorial. A sua estereoquímica desempenha um papel crucial na sua afinidade de ligação e na seletividade do canal. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
A Icilina é um potente agonista do TRPM8 que provoca um efeito de arrefecimento pronunciado ao envolver-se com o domínio extracelular do canal. A sua estrutura única facilita extremamente as ligações de hidrogénio e as interações hidrofóbicas, levando a alterações significativas na conformação do canal. A cinética de ativação da Icilina é rápida, com uma persistência notável que permite um fluxo iónico sustentado. A arquitetura molecular distinta deste composto contribui para a sua afinidade selectiva pelo TRPM8, influenciando as vias de transdução sensorial. | ||||||
WS 12 | 68489-09-8 | sc-204400B sc-204400 sc-204400A sc-204400C sc-204400D sc-204400E | 5 mg 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 5 g | $98.00 $142.00 $408.00 $3988.00 $7864.00 $16330.00 | 2 | |
O WS 12 é um agonista seletivo do TRPM8 conhecido pela sua capacidade de induzir uma sensação de arrefecimento através de interações específicas com as regiões transmembranares do canal. A sua configuração molecular única promove forças de van der Waals e interações electrostáticas eficazes, aumentando a ativação do canal. O composto apresenta um rápido início de ação, com um perfil distinto de permeabilidade iónica que modula as vias de sinalização sensorial, contribuindo para a sua eficácia na perceção da temperatura. | ||||||
WS 3 | 39711-79-0 | sc-204401 sc-204401A | 25 g 100 g | $60.00 $141.00 | ||
O WS 3 é um potente ativador do TRPM8 caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar a conformação aberta do canal. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, facilitando um maior fluxo de iões. O seu perfil cinético revela um ciclo rápido de ativação e desativação, permitindo uma modulação precisa das respostas sensoriais. Além disso, as caraterísticas estruturais do WS 3 promovem uma permeabilidade selectiva, influenciando a dinâmica dos iões de cálcio nos neurónios sensoriais. | ||||||
(±) Menthol-d4 | 89-78-1 (unlabeled) | sc-218692 | 2.5 mg | $315.00 | ||
(±) O mentol-d4 é um modulador TRPM8 distinto, conhecido pela sua capacidade de induzir alterações de conformação do canal que melhoram a perceção sensorial. A sua estrutura molecular permite interações de van der Waals únicas, promovendo a ativação eficaz do canal. O composto apresenta um rápido início de ação, influenciando a condutância iónica e alterando as vias da sensação térmica. Além disso, a sua marcação isotópica fornece informações sobre as vias metabólicas e as interações dos receptores, enriquecendo a nossa compreensão dos mecanismos de transdução sensorial. | ||||||
2-Isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide | 51115-67-4 | sc-487391 | 5 g | $66.00 | ||
Ao ativar especificamente o TRPM8, a 2-Isopropil-N,2,3-trimetilbutiramida induz a condutância iónica do canal, resultando em respostas celulares que imitam a experiência do frio, aumentando as sensações de arrefecimento em várias aplicações. | ||||||
1,8-Cineole | 470-82-6 | sc-485261 | 25 ml | $43.00 | 2 | |
O 1,8-cineol, envolve-se com o TRPM8 para ativar o canal, levando a uma sensação de arrefecimento. Esta ativação é utilizada em produtos de consumo para proporcionar uma experiência sensorial refrescante. | ||||||
Geraniol | 106-24-1 | sc-235242 sc-235242A | 25 g 100 g | $44.00 $117.00 | ||
O geraniol ativa o TRPM8 através de uma interação direta, desencadeando o influxo de cálcio e conferindo propriedades refrescantes e refrescantes, o que o torna valioso em formulações que aumentam as sensações. | ||||||
(−)-Menthone | 14073-97-3 | sc-250300 | 25 g | $61.00 | ||
-A mentona facilita a ativação do TRPM8, contribuindo para a sua utilização na transmissão de uma sensação de arrefecimento em agentes aromatizantes e produtos de consumo. | ||||||
(1R,2S,5R)-2-Isopropyl-5-methylcyclohexyl (R)-2-Hydroxypropionate | 59259-38-0 | sc-287358 sc-287358A | 5 g 25 g | $47.00 $142.00 | ||
O Frescolat ML ativa eficazmente o TRPM8 imitando as propriedades de arrefecimento do mentol, oferecendo um efeito de arrefecimento prolongado que é preferido nos produtos de cuidados pessoais. | ||||||