TMX3 Inibidores
Os inibidores comuns do TMX3 incluem, entre outros, a tunicamicina CAS 11089-65-9, a brefeldina A CAS 20350-15-6, a eearestatina I CAS 412960-54-4, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e o E-64 CAS 66701-25-5.
Os inibidores químicos da TMX3 funcionam através de vários mecanismos para perturbar o papel da proteína no retículo endoplasmático (RE). A tunicamicina inibe os passos iniciais da glicosilação ligada ao N, um processo essencial para a dobragem e a função correctas de muitas proteínas do RE, incluindo a TMX3, bloqueando a formação de oligossacáridos ligados ao dolicol. Consequentemente, esta inibição pode afetar a capacidade do TMX3 para dobrar e amadurecer corretamente as glicoproteínas. A brefeldina A visa o tráfico do ER para o Golgi através da inibição do fator de ribosilação ADP, que é crucial para o tráfico e a localização funcional das proteínas do ER, como a TMX3. A perturbação desta via pode conduzir a um bloqueio funcional do TMX3, uma vez que este pode ficar indevidamente localizado ou não amadurecer. A Eeyarestatin I e a DBeQ têm como alvo os componentes envolvidos na degradação associada ao ER (ERAD), sendo que a primeira inibe a p97 ATPase e as deubiquitinases associadas e a segunda é um inibidor seletivo da p97. Estes inibidores podem resultar na acumulação de proteínas mal dobradas, o que, por sua vez, pode sobrecarregar a capacidade de dobragem da TMX3 no interior do ER.
Para perturbar ainda mais a atividade chaperona do TMX3, existem substâncias químicas que interferem com a homeostase do cálcio no RE. O ácido ciclopiazónico e a tapsigargina inibem a Ca2+-ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a níveis de cálcio alterados, o que pode afetar gravemente o ambiente de dobragem do TMX3. O vermelho de ruténio e o BAPTA, ao bloquearem os canais de cálcio e ao quelatarem o cálcio intracelular, respetivamente, também perturbam as funções dependentes do cálcio do TMX3. O MG132 introduz stress no ER ao inibir os proteasomas, o que leva à acumulação de proteínas e pode sobrecarregar a maquinaria de dobragem das proteínas, incluindo a atividade da TMX3. A inibição das cisteíno-proteases pelo E-64 afecta indiretamente o TMX3, contribuindo para o stress do RE, que impede o ambiente de dobragem da proteína. Por último, a Ceapin-A7 e a Exo1 inibem indiretamente a TMX3 ao afectarem os processos a montante; a Ceapin-A7 inibe a sinalização ATF6α, um regulador-chave da resposta ao stress do RE, e a Exo1 perturba a exportação de proteínas específicas para o RE, conduzindo potencialmente a um ambiente que desafia a capacidade de dobragem da proteína TMX3.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, bloqueando a formação de oligossacáridos ligados ao dolichol. O TMX3, enquanto proteína dissulfureto isomerase, está envolvido na dobragem e maturação das glicoproteínas. A inibição da glicosilação pode, por conseguinte, inibir a funcionalidade da TMX3. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A interrompe o tráfico do ER para o Golgi através da inibição do fator de ribosilação ADP. O TMX3, localizado no ER, necessita de um tráfego correto para funcionar. A perturbação deste tráfico pode levar à inibição funcional do TMX3, impedindo a sua localização e maturação adequadas. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
A eeyarestatina I interfere com a degradação associada à ER (ERAD), inibindo a p97 ATPase e as deubiquitinases associadas. Uma vez que o TMX3 está envolvido na dobragem de proteínas no interior do ER, a inibição da ERAD pode levar à acumulação de proteínas mal dobradas, inibindo assim a função do TMX3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
A MG132 inibe os proteasomas, o que pode levar à acumulação de proteínas mal dobradas ou desdobradas no ER, causando stress do ER. O TMX3, que auxilia na dobragem de proteínas no RE, pode ser inibido funcionalmente pelo aumento da procura e do stress na maquinaria de dobragem do RE. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 inibe irreversivelmente as proteases de cisteína. A atividade de permuta tiol-dissulfureto do TMX3 pode ser indiretamente inibida se as cisteíno-proteases que dependem de uma dobragem adequada das proteínas forem inibidas, conduzindo a um stress do RE e à perturbação do ambiente de dobragem das proteínas do TMX3. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
O ácido ciclopiazónico inibe a Ca2+-ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), perturbando a homeostase do cálcio. O TMX3, sendo sensível aos níveis de Ca2+ devido ao seu papel na dobragem de proteínas no ER, pode ser funcionalmente inibido por concentrações alteradas de Ca2+. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA, levando ao aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio citosólico elevado perturba as funções do ER, inibindo assim a atividade do TMX3, uma vez que este depende de um ambiente de cálcio fortemente regulado para a sua atividade de dobragem e de chaperona das proteínas. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
O Vermelho de Ruténio bloqueia os canais de cálcio, incluindo os localizados na membrana do ER. Ao impedir o influxo de cálcio, pode perturbar a atividade de chaperona dependente de cálcio do TMX3 no ER, inibindo assim a sua função na dobragem de proteínas. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
O BAPTA é um quelante de cálcio que pode sequestrar o cálcio intracelular. A redução do cálcio disponível pode inibir a função do TMX3, uma vez que este depende do cálcio para a sua atividade de chaperona na dobragem de proteínas no ER. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
O DBeQ é um inibidor seletivo da p97 ATPase. Ao inibir a p97, prejudica a via de degradação associada ao ER, o que pode causar stress no ER e potencialmente inibir a função do TMX3 na assistência à dobragem de proteínas nascentes no ER. | ||||||