Os activadores do TMEM209 são um grupo de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do TMEM209 através de várias vias de sinalização. A forskolina e o AMP cíclico dibutiril (db-cAMP) elevam os níveis intracelulares de cAMP, que activam a proteína quinase A (PKA) e podem levar à fosforilação de substratos que modulam a atividade do TMEM209. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o galato de epigalocatequina (EGCG) têm como alvo diferentes proteínas quinases, com o PMA a ativar a proteína quinase C (PKC) e o EGCG a inibir as quinases que, de outra forma, poderiam regular negativamente o papel do TMEM209 na célula. A ionomicina e o A23187 (calcimicina) actuam como ionóforos de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular e activando as vias de sinalização dependentes do cálcio que podem indiretamente aumentar a atividade do TMEM209. A espermina, através da sua modulação dos canais iónicos, e a piritiona de zinco, ao alterar os mecanismos de sinalização dependentes do zinco, podem contribuir para criar um ambiente celular que favorece a atividade do TMEM209.
A atividade do TMEM209 é também influenciada por compostos que modulam a sinalização de fosfoinositídeos e de proteínas activadas por mitogénio (MAP) quinases. O LY294002, como inibidor da PI3K, pode alterar a via PI3K/Akt, aumentando potencialmente de forma indireta a atividade do TMEM209. Do mesmo modo, a sinalização da MAP quinase é visada pelo SB203580 e pelo U0126, que inibem a p38 e a MEK1/2, respetivamente, reduzindo o feedback negativo sobre as vias alternativas ou aliviando a inibição das vias de que o TMEM209 pode fazer parte, promovendo assim a sua atividade. Por último, a estauroporina, apesar dos seus amplos efeitos inibitórios sobre as cinases, pode aumentar preferencialmente a atividade funcional do TMEM209, inibindo seletivamente as cinases que aplicam uma regulação negativa na sinalização associada ao TMEM209. Coletivamente, estes activadores do TMEM209, através dos seus efeitos específicos em vários mecanismos de sinalização celular, facilitam o reforço das funções mediadas pelo TMEM209 sem a necessidade de aumentar a sua expressão ou ativação direta.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. Níveis elevados de AMPc podem aumentar a atividade do TMEM209, promovendo a sinalização da proteína quinase dependente de AMPc (PKA), que pode fosforilar e ativar proteínas envolvidas nos mesmos processos celulares que o TMEM209. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular. O aumento dos níveis de cálcio pode melhorar indiretamente a função do TMEM209, activando as vias de sinalização dependentes do cálcio em que o TMEM209 pode estar envolvido na célula. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação de proteínas em vias associadas ao TMEM209, aumentando assim potencialmente a sua atividade através de efeitos a jusante nas cascatas de sinalização. | ||||||
S-Nitrosoglutathione (GSNO) | 57564-91-7 | sc-200349 sc-200349B sc-200349A sc-200349C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $85.00 $206.00 $339.00 $449.00 | 15 | |
O SNAP liberta óxido nítrico (NO), que pode ativar a guanilil ciclase e aumentar os níveis de GMP cíclico. O GMPc elevado pode aumentar a atividade do TMEM209, influenciando os mecanismos de sinalização de que o TMEM209 faz parte, como os que envolvem as proteínas quinases dependentes de GMPc. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe determinadas proteínas cinases. Ao inibir estas cinases, o EGCG poderia reduzir as influências reguladoras negativas nas vias de sinalização em que o TMEM209 está envolvido, aumentando assim indiretamente a atividade funcional do TMEM209. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A inibição da PI3K pode levar a alterações nas vias de sinalização a jusante, incluindo aquelas em que o TMEM209 pode desempenhar um papel. Este efeito pode resultar indiretamente no aumento da atividade do TMEM209. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, o SB203580 pode alterar o equilíbrio da sinalização celular para vias que aumentam ou reforçam a atividade do TMEM209. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via da MAPK. A inibição da MEK pode levar à ativação de vias de sinalização alternativas que podem aumentar a atividade do TMEM209, aliviando o feedback negativo nas vias em que o TMEM209 está envolvido. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio, semelhante à ionomicina, que aumenta o cálcio intracelular. Esta elevação do cálcio pode ativar vias de sinalização que reforçam a função do TMEM209 indiretamente através de processos dependentes do cálcio. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A. A inibição destas fosfatases pode resultar no aumento da fosforilação de proteínas nas vias associadas ao TMEM209, aumentando potencialmente a atividade do TMEM209. |