TMEM167B Inibidores

A triciribina inibe especificamente a fosforilação e a ativação da AKT. A inibição da AKT pela triciribina nas vias de sinalização pode reduzir a atividade dos efectores a jusante que dependem da AKT, incluindo o TMEM167B, inibindo assim a função do TMEM167B.

O LY294002 é um inibidor específico da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, o LY294002 impede a fosforilação e a ativação da AKT. Uma vez que a ativação da via PI3K/AKT é essencial para muitos processos celulares, a inibição desta via pode reduzir a atividade funcional do TMEM167B se a atividade do TMEM167B for dependente da AKT.

A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K. Ao inibir a PI3K, leva à supressão da ativação da AKT. Como efeito a jusante, o TMEM167B, que pode ser regulado pela sinalização da AKT, seria funcionalmente inibido pela redução da atividade da AKT.

A rapamicina é um inibidor de mTOR, que pode inibir o complexo mTORC1. A via mTOR está a jusante da AKT e é um regulador crítico do crescimento e proliferação celular. A inibição da mTOR pela rapamicina pode levar à redução da atividade das proteínas a jusante, incluindo potencialmente o TMEM167B, inibindo-o assim funcionalmente.

O palbociclib é um inibidor seletivo das cinases dependentes da ciclina CDK4 e CDK6. As CDKs são cruciais para a progressão do ciclo celular. A inibição destas cinases pode levar à paragem do ciclo celular, o que pode inibir indiretamente a função do TMEM167B se este estiver envolvido em processos relacionados com o ciclo celular.

O olaparib é um inibidor da PARP e inibe a reparação das quebras de cadeia simples do ADN. Isto pode levar à letalidade sintética em células com mutações BRCA. Se o TMEM167B estiver envolvido em vias de resposta a danos no ADN, a sua atividade seria funcionalmente inibida em resultado do comprometimento dos mecanismos de reparação do ADN.

O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. A via da p38 MAP quinase está envolvida nas respostas ao stress. A inibição da p38 MAP quinase pode levar à diminuição da atividade das proteínas a jusante que são reguladas por esta via, incluindo o TMEM167B, se este fizer parte da sinalização da resposta ao stress.

O PD98059 é um inibidor da MEK, que impede a ativação da ERK, um componente a jusante da via da MAPK. A inibição da MEK e, consequentemente, da ERK pode diminuir a atividade do TMEM167B se a função do TMEM167B depender da sinalização através da via ERK/MAPK.

O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A JNK faz parte das vias de sinalização MAPK e está envolvida no controlo da expressão genética e da apoptose. A inibição da JNK pode inibir a atividade funcional do TMEM167B se este estiver associado a vias de sinalização mediadas pela JNK.

O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que bloqueia a ativação da MAPK/ERK. Ao inibir a via MAPK/ERK, o U0126 pode inibir funcionalmente o TMEM167B se este operar nesta cascata de sinalização.