Os activadores da THAP11 são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da THAP11 através da modulação de várias vias de sinalização celular. A forskolina e o IBMX aumentam os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA, que pode fosforilar uma série de substratos que podem interagir com a THAP11, aumentando assim a sua atividade funcional. Do mesmo modo, a PMA ativa a PKC, que está envolvida numa infinidade de vias celulares, algumas das quais podem sobrepor-se aos papéis funcionais da THAP11, levando à sua potencial ativação. A ionomicina e o A23187, sendo ambos ionóforos de cálcio, elevam as concentrações de cálcio intracelular, o que pode ativar proteínas quinases dependentes do cálcio e vias de sinalização que podem aumentar a atividade da THAP11. O EGCG, um inibidor da quinase, e o LY294002, um inibidor da PI3K, alteram o meio de sinalização celular, removendo potencialmente os efeitos inibitórios nas proteínas que regulam ou interagem com o THAP11, aumentando assim a sua atividade.
Uma análise mais aprofundada dos mecanismos de ativação do THAP11 revela que o U0126 e o SB203580, que inibem a MEK1/2 e a p38 MAPK, respetivamente, poderiam alterar o equilíbrio da sinalização a favor das vias que estão associadas à ativação do THAP11. O ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases, conduz a um aumento geral dos níveis de fosforilação das proteínas, o que poderia incluir substratos de THAP11, reforçando indiretamente a sua atividade. A tapsigargina, ao perturbar a homeostase do cálcio, pode ativar vias dependentes do cálcio que conduzem subsequentemente ao reforço do papel funcional da THAP11. Por último, a estauroporina, apesar de inibir as quinase de largo espetro, pode aliviar seletivamente a regulação negativa de proteínas ou vias específicas, levando potencialmente a um aumento indireto da atividade da THAP11. Estes activadores, ao visarem vias de sinalização distintas e ao modificarem o estado de fosforilação ou o ambiente intracelular, contribuem para aumentar a atividade funcional da THAP11 sem necessidade de aumentar diretamente a sua expressão.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar vários substratos que podem interagir com o THAP11, levando ao aumento da sua atividade funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX funciona como um inibidor não específico das fosfodiesterases, aumentando assim o AMPc e activando a PKA de forma semelhante à forskolina. Isto pode levar indiretamente à ativação do THAP11 através de vias mediadas pela PKA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que está envolvida em numerosos processos celulares que podem sobrepor-se à função do THAP11, aumentando potencialmente a sua atividade. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta as concentrações de cálcio intracelular, activando as proteínas quinases dependentes do cálcio e as vias de sinalização que poderiam aumentar a atividade do THAP11. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando assim vias de sinalização que podem indiretamente aumentar a atividade do THAP11. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG inibe várias cinases, alterando as vias de sinalização e, potencialmente, removendo as restrições inibitórias das proteínas que interagem com o THAP11 ou o regulam, levando à sua ativação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que altera a sinalização PI3K/AKT, afectando potencialmente a atividade do THAP11 através da alteração da sua rede de interação ou do contexto celular em que o THAP11 opera. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe a MEK1/2, que são componentes da via MAPK/ERK. Ao modular esta via, pode alterar a sinalização de uma forma que aumenta indiretamente a atividade do THAP11. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK, o que poderia alterar o equilíbrio da sinalização celular a favor de vias que aumentam a atividade funcional do THAP11. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor potente das proteínas fosfatases 1 e 2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação de várias proteínas, que podem incluir substratos que interagem com THAP11, aumentando assim a sua atividade. | ||||||