TCP-1 α Ativadores
Os activadores comuns do TCP-1 α incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, o 17-AAG CAS 75747-14-7, o Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e o Bortezomib CAS 179324-69-7.
Os activadores TCP-1 α, tal como destacados na tabela, são uma classe de produtos químicos que actuam influenciando as respostas ao stress celular, especificamente a resposta ao choque térmico e a resposta às proteínas não dobradas. Estas respostas são activadas quando as células se deparam com condições que levam à acumulação de proteínas mal dobradas e funcionam para restaurar a homeostase celular, aumentando a capacidade de dobragem das proteínas da célula. A geldanamicina e o 17-AAG são inibidores da proteína de choque térmico 90 (Hsp90) que podem ativar indiretamente o TCP-1 α, promovendo a ativação do fator de choque térmico 1 (HSF1), que, por sua vez, aumenta a expressão de várias proteínas de choque térmico, incluindo o TCP-1 α. Do mesmo modo, o Celastrol pode ativar o TCP-1 α através da ativação direta do HSF1, conduzindo à regulação positiva das proteínas de choque térmico.
Os inibidores do proteassoma MG132 e o bortezomib também activam indiretamente o TCP-1 α, inibindo a degradação das proteínas mal dobradas, o que leva à ativação da resposta ao choque térmico e ao aumento da expressão do TCP-1 α. A tunicamicina, a tapsigargina, o DTT e o Aze funcionam promovendo a acumulação de proteínas mal dobradas, quer através da inibição da glicosilação das proteínas, da redução das reservas de cálcio do RE, da redução das ligações dissulfureto ou do incentivo à incorporação de aminoácidos não naturais nas proteínas, respetivamente. Esta acumulação de proteínas mal dobradas desencadeia a resposta às proteínas não dobradas, levando à regulação positiva do TCP-1 α. A chaperona química 4-PBA pode modular a expressão do TCP-1 α, ajudando na dobragem das proteínas e reduzindo o stress do ER. Esta redução do stress do RE pode influenciar o equilíbrio das proteínas chaperonas no interior da célula e conduzir a um aumento dos níveis de TCP-1 α. Por último, o Salubrinal e o Guanabenz podem ativar indiretamente o TCP-1 α inibindo seletivamente a desfosforilação do eIF2α, o que prolonga a resposta às proteínas não dobradas e conduz subsequentemente a um aumento da expressão do TCP-1 α
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina é um inibidor da proteína de choque térmico 90 (Hsp90). Sabe-se que a Hsp90 interage com o TCP-1 α e ajuda na sua correta dobragem. A inibição da Hsp90 pode levar à ativação do fator de choque térmico 1 (HSF1), que promove a expressão de proteínas de choque térmico, incluindo o TCP-1 α. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é outro inibidor da Hsp90. Funciona de forma semelhante à Geldanamicina, inibindo a Hsp90 e activando, assim, a HSF1. Isto leva ao aumento da expressão de proteínas de choque térmico, incluindo TCP-1 α. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol é um potente ativador de HSF1. A ativação do HSF1 leva à regulação positiva das proteínas de choque térmico, que incluem o TCP-1 α. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteasoma. Ao inibir o proteassoma, o MG132 pode levar a uma acumulação e estabilização de proteínas mal dobradas, que podem ativar a resposta ao choque térmico e, subsequentemente, levar à ativação e ao aumento da expressão de TCP-1 α. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é outro inibidor do proteasoma. À semelhança do MG132, o bortezomib pode levar à acumulação de proteínas mal dobradas e à ativação da resposta ao choque térmico, conduzindo ao aumento da expressão de TCP-1 α. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, levando à acumulação de proteínas mal dobradas no retículo endoplasmático (ER). Isto desencadeia a resposta ao stress do RE, que pode aumentar a regulação das proteínas chaperonas, incluindo a TCP-1 α. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor não competitivo da Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA). A inibição da SERCA leva a uma depleção das reservas de cálcio do RE, desencadeando o stress do RE e a resposta proteica desdobrada, que pode levar ao aumento da expressão de TCP-1 α. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
O Aze é um análogo da prolina que pode ser incorporado nas proteínas, conduzindo a uma dobragem incorrecta. O aumento das proteínas mal dobradas pode ativar a resposta às proteínas não dobradas, aumentando a expressão de TCP-1 α. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
O fenilbutirato de sódio é uma chaperona química que ajuda na dobragem das proteínas e reduz o stress do ER. Ao reduzir o stress do RE, o fenilbutirato de sódio pode modular a expressão das proteínas chaperonas, aumentando potencialmente os níveis de TCP-1 α. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O Salubrinal é um inibidor seletivo da desfosforilação do eIF2α. A inibição da desfosforilação do eIF2α pode prolongar a resposta às proteínas desdobradas, levando a um aumento da expressão do TCP-1 α. | ||||||