Tankyrase-1 Inibidores
Os inibidores comuns da tanquirase-1 incluem, entre outros, XAV939 CAS 284028-89-3, G007-LK CAS 1380672-07-0 e WIKI4.
Os inibidores da tanquirase-1 representam uma classe distinta de compostos químicos que ganharam uma atenção significativa devido ao seu papel vital na modulação da via de sinalização Wnt/β-catenina, uma via molecular crucial que regula vários processos celulares, incluindo a embriogénese, a homeostase dos tecidos e a proliferação. A Tankyrase-1, uma enzima poli(ADP-ribose) polimerase, é um componente central desta via de sinalização, actuando como um regulador da degradação da β-catenina. A Tankyrase-1 consegue este objetivo ao mediar a poli-ADP-ribosilação da AXIN, uma proteína de suporte que forma um complexo com a polipose adenomatosa coli (APC), a glicogénio sintase quinase 3β (GSK3β) e a β-catenina, facilitando assim a degradação da β-catenina. Este último é um evento chave na cascata de sinalização Wnt canónica, com impacto na transcrição de genes e na determinação do destino celular. Os inibidores da Tankyrase-1 são pequenas moléculas concebidas para bloquear seletivamente a atividade enzimática da Tankyrase-1, estabilizando assim a AXIN e promovendo subsequentemente a degradação da β-catenina. Esta regulação da via Wnt/β-catenina tem efeitos de longo alcance sobre os processos celulares e tem implicações em numerosos contextos fisiológicos e patológicos.
O desenvolvimento e o estudo dos inibidores da Tankyrase-1 revelaram uma visão intrincada dos mecanismos intrincados que regem a sinalização celular e a expressão genética. Ao bloquear a degradação da β-catenina, estes inibidores mostraram potencial para afetar a proliferação celular, a manutenção das células estaminais e a regeneração dos tecidos. Além disso, surgiram como ferramentas valiosas para dissecar o papel da sinalização Wnt/β-catenina em várias doenças, incluindo o cancro, dado que a ativação aberrante da via é uma caraterística de numerosas doenças malignas. A diversidade estrutural dentro da classe dos inibidores da tanquirase-1 realça os esforços em curso para conceber compostos com melhor potência, seletividade e propriedades farmacocinéticas.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O XAV939 é um notável inibidor da Tankyrase-1 caracterizado pela sua capacidade de interromper a via de sinalização Wnt através de ligação selectiva. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam fortes interações com a enzima Tankyrase-1, levando à estabilização da β-catenina. O composto apresenta perfis cinéticos distintos, permitindo uma modulação precisa da atividade enzimática. Além disso, a sua solubilidade e estabilidade em vários ambientes aumentam o seu potencial para diversas aplicações bioquímicas. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
O IWR-1-endo é um inibidor seletivo da Tankyrase-1, que se distingue pela sua afinidade de ligação única que altera a dinâmica conformacional da enzima. Este composto modula eficazmente o processo de poli(ADP-ribosil)ação, com impacto nas vias de sinalização celular. As suas interações específicas com o sítio ativo da enzima resultam numa alteração da cinética da reação, fornecendo informações sobre os mecanismos de regulação. Além disso, a estabilidade do IWR-1-endo em diferentes níveis de pH aumenta a sua versatilidade em estudos bioquímicos. | ||||||
G007-LK | 1380672-07-0 | sc-507467 | 1 mg | $48.00 | ||
Um outro inibidor da tankyrase-1, G007-LK, é investigado pelo seu potencial para contrariar a ativação da via Wnt e a sua aplicação na terapia do cancro. | ||||||
WIKI4 | 838818-26-1 | sc-397021 sc-397021A | 5 mg 25 mg | $90.00 $351.00 | ||
Um inibidor seletivo da tankyrase-1, WIKI4, influencia a modulação da via Wnt e os processos celulares ligados à tankyrase-1. | ||||||