Os inibidores do T2R7 são uma classe de compostos que visam especificamente e inibem a função do recetor do gosto amargo tipo 2 membro 7 (T2R7), parte da família T2R de receptores acoplados à proteína G (GPCRs). Estes receptores são expressos principalmente nas células gustativas da língua e desempenham um papel crucial na deteção de compostos amargos, que podem desencadear respostas gustativas aversivas. O T2R7, tal como outros receptores T2R, liga-se a moléculas com sabor amargo e inicia a sinalização intracelular que leva à perceção do amargor. Os inibidores do T2R7 actuam ligando-se ao recetor, quer no local ativo onde os compostos amargos normalmente interagem, quer noutros locais reguladores, e impedem que o recetor seja ativado pelos seus fixadores naturais. Esta inibição interrompe o processo de transdução de sinal associado à perceção do sabor amargo, modulando assim a atividade do recetor.Quimicamente, os inibidores do T2R7 abrangem uma gama diversificada de estruturas, desde pequenas moléculas orgânicas a compostos mais complexos. Podem funcionar através de inibição competitiva, em que competem com compostos amargos pela ligação ao local ativo do recetor, bloqueando eficazmente a ativação do recetor. Em alternativa, alguns inibidores do T2R7 podem atuar através de mecanismos alostéricos, em que se ligam a locais distintos do domínio fixador do ligando e induzem alterações conformacionais que reduzem a sensibilidade do recetor à ativação. Estes inibidores interferem com as vias de sinalização GPCR ligadas ao T2R7, afectando particularmente vias como a libertação de iões de cálcio intracelulares, que desempenham um papel fundamental na transdução de sinais gustativos. O estudo dos inibidores do T2R7 fornece informações importantes sobre os mecanismos moleculares da perceção do sabor amargo e sobre o papel mais vasto dos receptores T2R na deteção de estímulos químicos ambientais. Também melhora a compreensão de como receptores específicos como o T2R7 contribuem para a complexidade do processamento de sinais gustativos no sistema sensorial.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A poderia reduzir a regulação do T2R7 através da inibição da atividade da histona desacetilase, levando a um estado de cromatina mais condensado em torno do gene T2R7, reduzindo assim a sua transcrição. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ao inibir a DNA metiltransferase, a 5-Azacitidina pode diminuir a expressão do T2R7 através da desmetilação das regiões promotoras dos genes, reforçando os mecanismos de silenciamento dos genes. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina pode inibir a expressão do T2R7 através da supressão da sinalização mTOR, o que pode levar a uma diminuição da maquinaria de tradução que sintetiza a proteína T2R7. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 pode diminuir a expressão do T2R7 através da inibição da PI3K, que é crucial para a ativação dos factores de transcrição envolvidos na expressão do gene. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 poderia inibir a expressão do T2R7 bloqueando a MEK1/2, o que reduziria a ativação da via da ERK e a subsequente ativação transcricional do T2R7. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ao inibir a p38 MAPK, o SB 203580 pode reduzir a transcrição do T2R7, impedindo a resposta a sinais de stress celular que, de outra forma, aumentariam a expressão genética. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 pode inibir a expressão do T2R7 através do bloqueio da JNK, reduzindo assim a fosforilação e a ativação dos factores de transcrição que impulsionam a expressão do T2R7. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 pode diminuir a expressão do T2R7 através da inibição da ROCK, que afecta a organização do citoesqueleto e pode influenciar os sinais mecânicos que controlam a expressão genética. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 pode inibir a expressão do T2R7 ao ter como alvo a histona acetiltransferase p300/CBP, reduzindo os níveis de acetilação das histonas perto do gene T2R7, levando à diminuição da transcrição. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 poderia desregular o T2R7 através da inibição das proteínas BET bromodomínio, o que resultaria numa elongação ou iniciação transcricional menos eficiente no locus T2R7. |