T2R21 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R21 incluem, entre outros, o propranolol CAS 525-66-6, o suramin sódico CAS 129-46-4, o NF449 CAS 627034-85-9, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5 e o AZD8330 CAS 869357-68-6.

Os inibidores do T2R21 pertencem a uma classe de compostos que visam especificamente o recetor gustativo tipo 2, membro 21 (T2R21), que é um membro da família dos receptores do gosto amargo. Os receptores T2R, incluindo o T2R21, são receptores acoplados à proteína G (GPCR) que desempenham um papel na deteção de compostos amargos. Estes receptores estão localizados principalmente na superfície das células receptoras do paladar nas papilas gustativas e são responsáveis por iniciar as vias de transdução de sinal que resultam na perceção do amargor. O T2R21 faz parte de um grupo mais vasto de receptores codificados pela família de genes TAS2R e a ativação do recetor envolve normalmente o acoplamento de proteínas G, como a gustducina, o que leva à libertação de reservas intracelulares de cálcio e à subsequente ativação de vias de sinalização a jusante. Ao bloquear a interação do recetor com estas moléculas, os inibidores do T2R21 podem alterar ou suprimir a resposta típica do sabor amargo. Estes inibidores podem atuar através da ligação competitiva no local ativo do recetor ou modulando a conformação do recetor para impedir a transdução de sinal. A estrutura química específica dos inibidores do T2R21 pode variar, mas estes contêm frequentemente moléculas que permitem fortes interações com o recetor, como ligações de hidrogénio, interações hidrofóbicas ou ligações iónicas. As investigações sobre a biologia estrutural do T2R21 e dos seus inibidores permitiram compreender como as interações moleculares podem influenciar a função do recetor e como os diferentes inibidores podem variar na sua especificidade e afinidade para o T2R21 em comparação com outros membros da família de receptores T2R.