Stap2 Inibidores

Os inibidores comuns de Stap2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, PP 2 CAS 172889-27-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Dasatinib CAS 302962-49-8 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos de Stap2 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos relacionados com a perturbação das vias de sinalização. A esturosporina, por exemplo, é um potente inibidor da proteína quinase que pode reduzir a ativação de proteínas a jusante que Stap2 pode necessitar para a sua função, conduzindo essencialmente a uma diminuição da atividade de Stap2 devido à redução dos eventos de fosforilação. Do mesmo modo, o PP2 tem como alvo específico as cinases da família Src, que são importantes para vários processos de sinalização celular e, ao inibir estas cinases, o PP2 pode diminuir a fosforilação e a ativação de proteínas que fazem parte da rede de sinalização do Stap2. O LY294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K, uma quinase chave em muitas vias de sinalização, e a sua inibição pode resultar numa diminuição da atividade do Stap2 ao limitar a produção de PIP3 e a ativação da AKT, reduzindo assim os eventos de sinalização a jusante em que o Stap2 está envolvido.

O dasatinib, ao visar as cinases da família Src, pode diminuir a ativação das cascatas de sinalização necessárias para a função do Stap2. A inibição da JNK pelo SP600125 pode levar a uma redução da atividade dos factores de transcrição que regulam a expressão ou a atividade das proteínas que interagem com ou regulam o Stap2, diminuindo assim o seu rendimento funcional. U0126 e PD98059 interrompem o eixo de sinalização MEK-ERK, que é uma via crítica para a regulação de várias funções celulares, incluindo as associadas a Stap2. O SB203580 tem como alvo a p38 MAP quinase, que está envolvida na resposta a sinais de stress que, de outro modo, poderiam ativar o Stap2. A rapamicina inibe a mTOR, levando a uma diminuição dos processos de sinalização essenciais para o crescimento e proliferação celular, nos quais o Stap2 pode desempenhar um papel. Por último, os inibidores como o Gefitinib e o Sorafenib têm como alvo as tirosina quinases, incluindo o EGFR e várias outras, que estão a montante de várias vias de sinalização que podem envolver o Stap2, reduzindo assim a atividade da quinase e a subsequente sinalização necessária para a função do Stap2 nos processos celulares.