Os inibidores de SPATA17 são entidades químicas que atenuam indiretamente a atividade funcional de SPATA17 através da intervenção estratégica em vias de sinalização específicas. A rapamicina e o everolimus, por exemplo, têm como alvo a via de sinalização mTOR, com a qual se pensa que o SPATA17 se envolve. Estes inibidores ligam-se à FKBP-12 para formar um complexo que inibe o complexo mTORC1, levando a uma redução da síntese proteica, do crescimento celular e da proliferação, processos nos quais SPATA17 está potencialmente envolvido. Da mesma forma, PP242, KU 0063794, Torin 1 e AZD2014, todos inibidores de mTOR, atenuam os complexos mTORC1 e mTORC2, resultando numa diminuição abrangente da atividade de SPATA17 devido à sua associação com estes complexos. A supressão da sinalização mTOR por estes compostos é particularmente impactante na função do SPATA17, uma vez que o mTOR é um regulador central do crescimento celular e do metabolismo, que são parte integrante do papel do SPATA17.
A via PI3K/AKT/mTOR, a montante do SPATA17, é outro alvo de inibição por produtos químicos como o LY 294002, a Wortmannin e o PI-103, que perturbam especificamente a PI3K, conduzindo a efeitos a jusante na atividade do SPATA17. Estes inibidores reduzem a fosforilação da AKT, impedindo assim indiretamente a função do SPATA17 ao não permitirem a ativação total da via mTOR. Além disso, a inibição específica da ativação da AKT pela Triciribina contribui ainda mais para a redução da atividade do SPATA17, uma vez que a AKT é um mediador crítico da sinalização mTOR. Além disso, ao obstruir a MEK com PD 98059 e a p38 MAP quinase com SB 203580, há uma redução compensatória na sinalização mTOR, o que, mais uma vez, leva a uma diminuição da atividade de SPATA17. Estes inibidores, através das suas acções dirigidas a componentes chave das vias de sinalização, asseguram uma diminuição cumulativa da atividade funcional da SPATA17, evidenciando os seus papéis essenciais na modulação indireta da atividade desta proteína.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), uma quinase que a SPATA17 pode funcionar em conjunto com a via de sinalização mTOR. A inibição do mTOR leva a uma diminuição da síntese proteica e da proliferação celular, processos nos quais o SPATA17 está potencialmente envolvido, resultando numa diminuição da atividade do SPATA17. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K). Uma vez que a PI3K está a montante na via AKT/mTOR, a inibição da PI3K leva a uma redução da fosforilação da AKT e da atividade subsequente da mTOR. Esta inibição indireta da via resulta na diminuição da função do SPATA17, que se pensa estar associada à sinalização mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K, com uma função semelhante à do LY294002. Bloqueia a via PI3K/AKT, levando à redução da atividade de proteínas a jusante, como a mTOR. A redução da atividade de mTOR diminui consequentemente a atividade funcional de SPATA17. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a ativação da AKT, que se encontra a jusante da PI3K e a montante da mTOR na cascata de sinalização. Ao impedir a ativação da AKT, a triciribina reduz indiretamente a atividade do SPATA17, impedindo a estimulação da via mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor seletivo da MEK, que faz parte da via ERK/MAPK. Embora não esteja diretamente ligada ao SPATA17, a inibição da via ERK/MAPK pode levar a uma redução compensatória da sinalização mTOR devido ao cruzamento entre as vias, diminuindo assim a atividade do SPATA17. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 inibe seletivamente a p38 MAP kinase. A inibição da p38 pode diminuir a atividade da mTOR devido a vias de sinalização interligadas, resultando na redução da atividade da SPATA17 devido à sua associação com a sinalização da mTOR. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor do mTOR que actua visando os complexos mTORC1 e mTORC2. Com ambos os complexos inibidos, a atividade das proteínas que potencialmente interagem com o mTOR, como a SPATA17, seria diminuída. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
O KU 0063794 é um inibidor seletivo do mTORC1 e do mTORC2, semelhante ao PP242. Resulta numa diminuição da atividade do mTOR e, por conseguinte, é provável que resulte numa diminuição da atividade do SPATA17. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
O Torin 1 é um inibidor potente e seletivo do mTOR que afecta tanto o mTORC1 como o mTORC2. Ao inibir a sinalização mTOR, a atividade do SPATA17 é indiretamente diminuída devido ao seu potencial papel nas vias mTOR. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
O AZD8055 é um inibidor ATP-competitivo do mTOR que inibe tanto o mTORC1 como o mTORC2. Esta inibição reduz a atividade das proteínas a jusante, que podem incluir a SPATA17, diminuindo assim a sua atividade funcional. |