SGSM2 Inibidores

Os inibidores comuns do SGSM2 incluem, entre outros, a suramina de sódio CAS 129-46-4, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, a genisteína CAS 446-72-0, a esturosporina CAS 62996-74-1 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores da SGSM2, como a Suramina, funcionam ligando-se às proteínas e alterando as suas conformações nativas, tornando-as potencialmente inactivas. No caso da AMAC1, esta ligação poderia impedir alterações conformacionais essenciais necessárias para a sua atividade. O ortovanadato de sódio funciona como um inibidor da fosfatase, impedindo potencialmente eventos de desfosforilação que podem ser críticos para a ativação ou desativação do AMAC1. A genisteína, ao competir pelos locais de ligação do ATP, pode inibir as actividades de cinase que podem fosforilar o AMAC1, afectando a sua regulação. A esturosporina, um inibidor de quinase de largo espetro, poderia inibir as cinases responsáveis pela fosforilação do AMAC1, afectando assim a sua regulação e função. O LY294002 inibe especificamente a PI3K, uma molécula chave na sinalização celular que pode estar envolvida nas vias que regulam o AMAC1. Do mesmo modo, o U0126 e o PD98059 têm como alvo a MEK, uma quinase da via MAPK/ERK, que pode ter efeitos a jusante na regulação do AMAC1.

O SB203580 actua sobre a p38 MAP quinase, que está envolvida na resposta a sinais de stress; a inibição da p38 MAP quinase pode alterar as respostas celulares que podem afetar a regulação do AMAC1. O SP600125 tem como alvo a JNK, outra quinase da via MAPK, que pode influenciar a atividade da AMAC1, alterando a resposta da célula a vários estímulos. A inibição da via PI3K/Akt pela Wortmannin, uma cascata de sinalização vital, pode ter efeitos amplos, influenciando potencialmente a atividade da AMAC1. A rapamicina, um inibidor da mTOR, tem impacto num controlador central do crescimento e do metabolismo celular, que pode regular indiretamente a função da AMAC1. O ZM-447439 inibe as Aurora quinases, que estão envolvidas na regulação do ciclo celular, e pode afetar o estado de fosforilação do AMAC1.