Os activadores SBP-2L são uma classe de compostos químicos que interagem com a proteína activadora da clivagem da proteína de ligação ao elemento regulador do esterol (SREBP) (SCAP), que está envolvida na regulação da homeostase lipídica. As proteínas de ligação a elementos reguladores de esteróis são factores de transcrição cruciais para a regulação de genes envolvidos na síntese e absorção de colesterol, ácidos gordos, triglicéridos e fosfolípidos. Num estado normal, as SREBPs estão ligadas ao SCAP e sequestradas na membrana do retículo endoplasmático (ER). Quando os níveis de esterol na célula são baixos, a SCAP muda de conformação, transportando as SREBPs para o aparelho de Golgi, onde são clivadas por duas proteases, S1P e S2P. Este processo liberta a forma ativa das SREBPs no citoplasma, que depois se transloca para o núcleo para ativar a expressão genética.
Os activadores SBP-2L visam especificamente a interação entre as SREBPs e a SCAP, influenciando o estado conformacional da SCAP e afectando assim o mecanismo regulador do metabolismo lipídico. Ao modular esta interação, os activadores SBP-2L podem alterar a taxa a que as SREBPs são escoltadas para o Golgi e subsequentemente clivadas, o que, por sua vez, pode alterar os níveis de SREBPs transcricionalmente activas no núcleo. Esta modulação é significativa porque tem um impacto direto na expressão dos genes sob o controlo das SREBPs. A estrutura química exacta e o mecanismo de ação destes activadores podem variar, mas todos partilham o objetivo comum de influenciar a via SREBP-SCAP. Ao fazê-lo, os activadores SBP-2L são capazes de desempenhar um papel na regulação dos níveis de lípidos nas células, envolvendo-se na complexa interação entre a síntese e a absorção de lípidos e o equilíbrio global dos lípidos celulares.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA (proteína quinase A), que pode fosforilar várias proteínas alvo, aumentando potencialmente a atividade da SBP-2L por fosforilação, assumindo que a SBP-2L tem locais de fosforilação para a PKA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que está envolvida no controlo da função das proteínas através da fosforilação. Ao ativar a PKC, o PMA pode aumentar o estado de fosforilação da SBP-2L se esta for um substrato da PKC, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina actua como um ionóforo de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular. Isto pode levar à ativação de proteínas cinases dependentes do cálcio, o que pode aumentar a atividade do SBP-2L se este for regulado por fosforilação dependente do cálcio. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG é um potente antioxidante que pode inibir certas proteínas cinases. Ao inibir as cinases competitivas, a EGCG pode aliviar a regulação negativa das vias de sinalização que controlam a atividade da SBP-2L, reforçando assim indiretamente a sua função. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. Ao ativar a PKA, pode aumentar a fosforilação e a ativação da SBP-2L se esta for regulada por fosforilação mediada por PKA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que altera a via PI3K/AKT, conduzindo a alterações na sinalização a jusante. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode aumentar indiretamente a atividade da SBP-2L se esta fizer parte de uma via regulada negativamente pela sinalização PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK, o U0126 pode afetar a sinalização a jusante, que pode incluir a ativação da SBP-2L se esta fizer parte dos processos regulados pela MAPK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da MEK, que poderia aumentar a atividade da SBP-2L através da inibição de vias que regulam negativamente a SBP-2L, partindo do princípio de que as funções da SBP-2L são moduladas no âmbito da via da MAPK. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato está envolvida na sinalização intracelular e pode ativar a esfingosina quinase. Este lípido de sinalização pode aumentar a atividade da SBP-2L através das vias de sinalização dos esfingolípidos se a SBP-2L for modulada por essas vias. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio elevado pode aumentar indiretamente a atividade da SBP-2L através da ativação de vias de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||