Os inibidores da RT1-Ac pertencem a uma classe especializada de compostos químicos que funcionam através da orientação e modulação de interações moleculares específicas no interior da subunidade RT1-Ac, um componente-chave do complexo principal de histocompatibilidade (MHC) em determinadas espécies, em particular nos roedores. O locus RT1-Ac faz parte do sistema de codificação genética das proteínas envolvidas no processamento e na apresentação dos antigénios, um aspeto crucial do reconhecimento imunitário. Estruturalmente, estes inibidores contêm frequentemente motivos moleculares concebidos para interferir com as capacidades de ligação das proteínas RT1-Ac, alterando assim a forma como os péptidos são processados ou apresentados no interior deste complexo. A sua conceção baseia-se na compreensão da conformação tridimensional da molécula RT1-Ac e na forma como ligeiras modificações na carga, hidrofobicidade ou impedimento estérico podem inibir a sua função normal a nível bioquímico. Ao manipularem as interações na interface molecular, os inibidores da RT1-Ac podem afetar a dinâmica estrutural dos complexos MHC-peptídeo. A nível químico, a eficácia dos inibidores da RT1-Ac depende de um equilíbrio delicado entre a afinidade ligando-recetor, a solubilidade e a estabilidade em condições fisiológicas. Estes inibidores são frequentemente ajustados para otimizar a sua interação com os locais activos ou as regiões alostéricas da proteína RT1-Ac. Além disso, a sua estrutura química é concebida para resistir à degradação das enzimas celulares, assegurando um envolvimento prolongado com a proteína alvo. A compreensão destes inibidores requer um mergulho profundo na modelação computacional, na biologia estrutural e na química orgânica para conceber compostos que atinjam a inibição desejada. Esta classe química representa uma intersecção fascinante entre o reconhecimento molecular, a química das proteínas e a conceção de ligandos complexos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Este imunossupressor poderia diminuir a expressão de RT1-Ac, visando seletivamente a via da calcineurina, reprimindo assim a ativação transcricional dos genes associados à produção de moléculas MHC. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Como inibidor do mTOR, a rapamicina pode levar a uma diminuição da síntese de RT1-Ac, reduzindo a tradução de transcritos de ARNm que fazem parte integrante da montagem da molécula de MHC. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
É provável que reduza a expressão de RT1-Ac ligando-se a FKBP12 e formando um complexo que inibe a calcineurina, diminuindo assim a atividade de NFAT, um fator de transcrição essencial para a expressão de MHC. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Este glucocorticoide pode truncar a expressão de RT1-Ac através da transrepressão de NF-κB, um fator de transcrição que pode induzir a expressão do gene MHC de classe I. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
Ao impedir a síntese de nucleótidos de purina, a azatioprina poderia dificultar a proliferação de células imunitárias responsáveis pela expressão de RT1-Ac, levando à sua presença reduzida. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Este composto pode truncar a expressão de RT1-Ac ao travar a via de novo da síntese de nucleótidos de guanosina, que é vital para a proliferação de células que expressam moléculas MHC. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Através da sua ação como inibidor da dihidrofolato redutase, o metotrexato poderia suprimir a RT1-Ac limitando a disponibilidade de tetrahidrofolato, essencial para a síntese de nucleótidos e a subsequente expressão dos genes MHC. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
A hidroxicloroquina pode impedir o processo de acidificação endossómica, que é fundamental para o processamento do antigénio, levando potencialmente a uma redução da expressão da superfície de RT1-Ac. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Ao obstruir a dihidroorotato desidrogenase, a leflunomida poderia levar a uma síntese reduzida de pirimidinas, reduzindo assim a proliferação de células que expressam RT1-Ac. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina pode interferir com a glicosilação das moléculas de MHC, conduzindo possivelmente a uma deformação incorrecta do RT1-Ac, que é direcionada para a degradação em vez de ser apresentada na superfície celular. |