Gli inibitori RT1-Ac appartengono a una classe specializzata di composti chimici che funzionano mirando e modulando specifiche interazioni molecolari all'interno della subunità RT1-Ac, un componente chiave del complesso maggiore di istocompatibilità (MHC) in alcune specie, in particolare nei roditori. Il locus RT1-Ac fa parte del sistema genetico di codifica delle proteine coinvolte nell'elaborazione e nella presentazione dell'antigene, un aspetto cruciale del riconoscimento immunitario. Strutturalmente, questi inibitori contengono spesso motivi molecolari progettati per interferire con le capacità di legame delle proteine RT1-Ac, alterando così il modo in cui i peptidi vengono elaborati o presentati all'interno di questo complesso. La loro progettazione si basa sulla comprensione della conformazione tridimensionale della molecola RT1-Ac e su come lievi modifiche della carica, dell'idrofobicità o dell'ostacolo sterico possano inibire la sua normale funzione a livello biochimico. Manipolando le interazioni all'interfaccia molecolare, gli inibitori di RT1-Ac possono influenzare la dinamica strutturale dei complessi MHC-peptide. A livello chimico, l'efficacia degli inibitori di RT1-Ac dipende da un delicato equilibrio tra affinità ligando-recettore, solubilità e stabilità in condizioni fisiologiche. Questi inibitori sono spesso messi a punto per ottimizzare la loro interazione con i siti attivi o le regioni allosteriche della proteina RT1-Ac. Inoltre, la loro struttura chimica è progettata per resistere alla degradazione da parte degli enzimi cellulari, garantendo un impegno prolungato con la proteina bersaglio. La comprensione di questi inibitori richiede un'immersione profonda nella modellazione computazionale, nella biologia strutturale e nella chimica organica per progettare composti che raggiungano l'inibizione desiderata. Questa classe chimica rappresenta un'affascinante intersezione tra riconoscimento molecolare, chimica delle proteine e progettazione di ligandi complessi.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Questo immunosoppressore potrebbe diminuire l'espressione di RT1-Ac, colpendo selettivamente la via della calcineurina, reprimendo così l'attivazione trascrizionale dei geni associati alla produzione di molecole MHC. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
In quanto inibitore di mTOR, la rapamicina può portare a una diminuzione della sintesi di RT1-Ac frenando la traduzione di trascritti di mRNA integranti l'assemblaggio della molecola MHC. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
È probabile che limiti l'espressione di RT1-Ac legandosi a FKBP12 e formando un complesso che inibisce la calcineurina, attenuando così l'attività di NFAT, un fattore di trascrizione essenziale per l'espressione di MHC. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Questo glucocorticoide può troncare l'espressione di RT1-Ac attraverso la trasrepressione di NF-κB, un fattore di trascrizione in grado di indurre l'espressione del gene MHC di classe I. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
Impedendo la sintesi dei nucleotidi purinici, l'azatioprina potrebbe ostacolare la proliferazione delle cellule immunitarie responsabili dell'espressione di RT1-Ac, con conseguente riduzione della sua presenza. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Questo composto può troncare l'espressione di RT1-Ac frenando la via de novo della sintesi di guanosina nucleotide, che è vitale per la proliferazione delle cellule che esprimono le molecole MHC. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Attraverso la sua azione come inibitore della diidrofolato reduttasi, il metotrexato potrebbe sopprimere RT1-Ac limitando la disponibilità di tetraidrofolato, essenziale per la sintesi dei nucleotidi e la successiva espressione dei geni MHC. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'idrossiclorochina potrebbe ostacolare il processo di acidificazione endosomiale, che è fondamentale per l'elaborazione dell'antigene, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione di superficie di RT1-Ac. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Ostacolando la diidroorotato deidrogenasi, la leflunomide potrebbe portare a una riduzione della sintesi di pirimidine, frenando così la proliferazione delle cellule che esprimono RT1-Ac. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina può interferire con la glicosilazione delle molecole MHC, portando probabilmente a un RT1-Ac mal ripiegato che viene destinato alla degradazione invece di essere presentato sulla superficie cellulare. |