RORβ Ativadores

Os activadores RORβ comuns incluem, entre outros, o Bexaroteno CAS 153559-49-0, o SR 1001 CAS 1335106-03-0, a Melatonina CAS 73-31-4, o Ácido Ursólico CAS 77-52-1 e o T 0901317 CAS 293754-55-9.

Os activadores RORβ são um grupo de substâncias químicas que aumentam a atividade funcional do RORβ, principalmente através da influência do recetor X do retinoide (RXR), dos receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR) e de outros subtipos de ROR. Estes activadores, que incluem agonistas do RXR como o bexaroteno, a fenretinida, o LG100268, o SR11237 e o SR11253, ligam-se ao RXR e activam-no. O RORβ pode formar heterodímeros com o RXR, e a ativação do RXR pode aumentar a atividade transcricional do RORβ. Assim, ao estimularem o RXR, estes compostos aumentam diretamente a atividade transcricional do RORβ.

Além disso, os activadores RORβ incluem agonistas PPARγ como a rosiglitazona, a pioglitazona e a troglitazona. O PPARγ pode formar heterodímeros com o RXR, que pode depois interagir com o RORβ. A ativação do PPARγ pode aumentar indiretamente a atividade do RORβ através destas interacções. Os activadores RORβ também incluem substâncias químicas que actuam sobre o RORα e o RORγ, como o SR1001 e o ácido ursólico. A ação sobre estes receptores pode alterar o equilíbrio da atividade ROR dentro da célula e aumentar indiretamente a atividade de RORβ. Do mesmo modo, o T0901317, um agonista dos receptores X do fígado (LXRs) que também tem efeitos fora do alvo nos RORs, pode aumentar a atividade dos RORβ indiretamente através da sua ação nestes receptores relacionados. Através destes mecanismos específicos, os compostos acima referidos podem aumentar a atividade funcional do RORβ. A melatonina, uma hormona conhecida por regular os ritmos circadianos, também se insere na categoria dos activadores RORβ devido aos seus efeitos reguladores sobre a expressão e a atividade de RORα e RORβ em determinados tecidos. Desta forma, a melatonina pode potencialmente levar a uma maior atividade RORβ. Este grupo diversificado de activadores RORβ influencia, portanto, uma série de vias e receptores que podem direta ou indiretamente aumentar a atividade RORβ. Ao visarem receptores relacionados ou ao alterarem o equilíbrio da atividade entre os subtipos ROR, estes activadores podem ter um efeito substancial na atividade RORβ. Através destes mecanismos variados, os activadores RORβ constituem uma ferramenta importante no estudo do RORβ e das suas vias associadas.