Rock-2 Inibidores
Os inibidores comuns da Rock-2 incluem, entre outros, o dicloridrato de Y-27632 CAS 129830-38-2, o GSK 269962 CAS 850664-21-0, o RKI-1447 CAS 1342278-01-6, o GSK 429286 CAS 864082-47-3 e o dicloridrato de H-1152 CAS 451462-58-1.
Os inibidores da Rock-2 pertencem a uma classe química distinta que visa especificamente e inibe a atividade da enzima Rho-associated coiled-coil kinase 2 (Rock-2). A Rock-2 é um membro da família da serina/treonina quinase e está envolvida em vários processos celulares, nomeadamente os relacionados com a dinâmica do citoesqueleto e a migração celular. Estes inibidores foram concebidos para se ligarem seletivamente ao local ativo da enzima Rock-2, bloqueando assim a sua atividade catalítica e impedindo os eventos de sinalização a jusante mediados pela Rock-2. Ao inibirem a Rock-2, estes compostos modulam o intrincado equilíbrio das vias de sinalização intracelular que regulam os rearranjos do citoesqueleto de actina e a contratilidade celular.
O mecanismo de ação preciso envolve a interferência com a fosforilação de alvos a jusante da Rock-2, que desempenham papéis vitais no controlo da forma, adesão e motilidade celulares. Os inibidores de Rock-2 apresentam um elevado grau de seletividade para Rock-2, minimizando os efeitos fora do alvo noutras cinases da célula. Esta inibição orientada da atividade de Rock-2 oferece uma perspetiva dos mecanismos moleculares fundamentais subjacentes aos processos celulares que dependem do citoesqueleto e podem servir como ferramentas valiosas para estudar a fisiologia celular e as vias de sinalização em vários contextos de investigação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fasudil dihydrochloride | 203911-27-7 | sc-358231 sc-358231A | 10 mg 100 mg | $117.00 $306.00 | 4 | |
O dicloridrato de fasudil actua como um inibidor seletivo da ROCK-2, demonstrando uma afinidade única para a bolsa de ligação da enzima. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, estabilizando uma conformação distinta que interrompe as vias de sinalização a jusante. O seu perfil de solubilidade permite uma difusão eficaz através das membranas celulares, enquanto a sua influência na dinâmica dos filamentos de actina contribui para alterações na morfologia e motilidade celulares. | ||||||
CAY10622 | 1038549-25-5 | sc-358882 sc-358882A | 1 mg 5 mg | $95.00 $350.00 | ||
O CAY10622 actua como um inibidor seletivo da ROCK-2, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes interações electrostáticas com resíduos-chave no sítio ativo da enzima. Este composto apresenta propriedades cinéticas únicas, conduzindo a um rápido início de inibição que altera a dinâmica conformacional da enzima. O seu equilíbrio hidrofílico e lipofílico distinto aumenta a permeabilidade da membrana, facilitando a absorção celular direcionada e influenciando a organização do citoesqueleto através da modulação das vias de sinalização RhoA. | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
O RKI-1447 é um inibidor da ROCK-2 de pequena molécula que demonstrou potencial para inibir a invasão e a metástase das células cancerígenas. Está a ser investigado como agente anticancerígeno. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
O GSK429286A é um inibidor altamente seletivo da ROCK-2 que demonstrou eficácia na redução da hipertrofia cardíaca e da fibrose em modelos de investigação de doenças cardíacas. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
O H-1152 é um inibidor da ROCK-2 que tem sido estudado para a sua potencial utilização em acidentes vasculares cerebrais isquémicos e doenças neurodegenerativas devido às suas propriedades neuroprotectoras. Este foi testado apenas em investigação. | ||||||