Inhibiteurs Rock-2
Les inhibiteurs courants de Rock-2 comprennent, sans s'y limiter, le dihydrochlorure Y-27632 CAS 129830-38-2, GSK 269962 CAS 850664-21-0, RKI-1447 CAS 1342278-01-6, GSK 429286 CAS 864082-47-3 et le dihydrochlorure H-1152 CAS 451462-58-1.
Les inhibiteurs de Rock-2 appartiennent à une classe chimique distincte qui cible et inhibe spécifiquement l'activité de l'enzyme Rho-associated coiled-coil kinase 2 (Rock-2). Rock-2 est un membre de la famille des sérine/thréonine kinases et est impliqué dans divers processus cellulaires, en particulier ceux liés à la dynamique du cytosquelette et à la migration cellulaire. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier sélectivement au site actif de l'enzyme Rock-2, bloquant ainsi son activité catalytique et empêchant les événements de signalisation en aval médiés par Rock-2. En inhibant Rock-2, ces composés modulent l'équilibre complexe des voies de signalisation intracellulaires qui régulent les réarrangements du cytosquelette d'actine et la contractilité cellulaire.
Le mécanisme d'action précis implique l'interférence avec la phosphorylation des cibles en aval de Rock-2, qui jouent un rôle vital dans le contrôle de la forme, de l'adhésion et de la motilité des cellules. Les inhibiteurs de Rock-2 présentent un haut degré de sélectivité pour Rock-2, minimisant les effets hors cible sur d'autres kinases dans la cellule. Cette inhibition ciblée de l'activité de Rock-2 permet de mieux comprendre les mécanismes moléculaires fondamentaux qui sous-tendent les processus cellulaires reposant sur le cytosquelette, et pourrait constituer un outil précieux pour l'étude de la physiologie cellulaire et des voies de signalisation dans divers contextes de recherche.
Items 11 to 15 of 15 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fasudil dihydrochloride | 203911-27-7 | sc-358231 sc-358231A | 10 mg 100 mg | $117.00 $306.00 | 4 | |
Le dihydrochlorure de fasudil est un inhibiteur sélectif de ROCK-2, qui présente une affinité unique pour la poche de liaison de l'enzyme. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, stabilisant une conformation distincte qui perturbe les voies de signalisation en aval. Son profil de solubilité permet une diffusion efficace à travers les membranes cellulaires, tandis que son influence sur la dynamique des filaments d'actine contribue aux altérations de la morphologie et de la motilité cellulaires. | ||||||
CAY10622 | 1038549-25-5 | sc-358882 sc-358882A | 1 mg 5 mg | $95.00 $350.00 | ||
CAY10622 agit comme un inhibiteur sélectif de ROCK-2, caractérisé par sa capacité à former de fortes interactions électrostatiques avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Ce composé présente des propriétés cinétiques uniques, conduisant à un début d'inhibition rapide qui modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Son équilibre hydrophile et lipophile distinct améliore la perméabilité membranaire, facilitant l'absorption cellulaire ciblée et influençant l'organisation du cytosquelette par la modulation des voies de signalisation RhoA. | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
Le RKI-1447 est une petite molécule inhibitrice de ROCK-2 qui a montré un potentiel dans l'inhibition de l'invasion des cellules cancéreuses et des métastases. Il est actuellement étudié en tant qu'agent anticancéreux. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $40.00 $125.00 $235.00 | ||
GSK429286A est un inhibiteur hautement sélectif de ROCK-2 qui s'est révélé efficace pour réduire l'hypertrophie et la fibrose cardiaques dans des modèles de recherche sur les maladies cardiaques. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $104.00 $364.00 | 7 | |
Le H-1152 est un inhibiteur de ROCK-2 qui a été étudié pour son utilisation potentielle dans les accidents vasculaires cérébraux ischémiques et les maladies neurodégénératives en raison de ses propriétés neuroprotectrices. Il n'a été testé que dans le cadre de la recherche. | ||||||