RFC Inibidores
Os inibidores comuns da RFC incluem, entre outros, a afidicolina CAS 38966-21-1, a β-lapachona CAS 4707-32-8, a camptotecina CAS 7689-03-4, o etoposido (VP-16) CAS 33419-42-0 e a mitomicina C CAS 50-07-7.
Os inibidores químicos do Fator de Replicação C (RFC) exibem os seus efeitos através de vários mecanismos que impedem a replicação do ADN e os processos de reparação. A afidicolina, um antibiótico diterpeno tetracíclico, tem como alvo específico as polimerases de ADN α e δ, que são essenciais para a síntese de ADN. A RFC, que é essencial para o deslizamento da pinça PCNA para o ADN, facilitando assim a replicação, é funcionalmente prejudicada devido à inibição da ADN polimerase δ pela afidicolina. Do mesmo modo, a hidroxiureia limita a disponibilidade de pools de desoxirribonucleótidos através da inibição da ribonucleótido redutase, uma enzima essencial para a síntese de ADN. Esta redução da disponibilidade de nucleótidos restringe a atividade do RFC, uma vez que este necessita de nucleótidos para o carregamento da pinça de PCNA e para a síntese subsequente de ADN. Por outro lado, a gemcitabina, um análogo de nucleósido, incorpora-se no ADN, interrompendo assim a progressão natural da replicação do ADN onde o RFC está ativo.
Outros efeitos inibitórios sobre a RFC provêm de agentes que induzem danos no ADN. A β-lapachona, uma quinona natural, interfere com os mecanismos de reparação do ADN, que dependem da funcionalidade do RFC. Os inibidores da topoisomerase, como a camptotecina e o etoposido, criam quebras no ADN de cadeia simples e dupla, respetivamente. Estas quebras na estrutura do ADN tornam o substrato inadequado para a ação do RFC. Do mesmo modo, os intercaladores de ADN e os agentes de ligação cruzada, como a doxorrubicina e a mitomicina C, respetivamente, distorcem a hélice do ADN, obstruindo assim o carregamento do PCNA mediado pelo RFC. A cisplatina exerce o seu efeito através da formação de aductos de ADN e de ligações cruzadas intratransversais, que constituem um bloqueio para a maquinaria de replicação, incluindo o RFC. A actinomicina D liga-se ao ADN e inibe o alongamento da transcrição, afectando indiretamente o RFC, que depende da estrutura e integridade adequadas do ADN para funcionar. A bleomicina, que cliva as cadeias de DNA através de danos oxidativos, também impede indiretamente a capacidade de funcionamento do RFC ao danificar o próprio DNA sobre o qual actua. A fludarabina, como análogo da purina, perturba tanto a polimerização do ADN como a síntese de nucleótidos, impedindo ainda mais a ação do RFC na replicação do ADN.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 12 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
A afidicolina é um antibiótico diterpeno tetracíclico que inibe especificamente a DNA polimerase α e δ. A RFC é essencial para carregar a pinça deslizante PCNA no ADN, um processo necessário para a função da ADN polimerase δ, pelo que a afidicolina inibe a RFC indiretamente através da inibição da ADN polimerase δ. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
A β-lapachona é um composto natural de quinona conhecido por induzir danos no ADN mediados pela topoisomerase I. O complexo RFC é necessário para os processos de reparação do ADN, e a inibição da reparação do ADN pela β-lapachona tornaria o RFC incapaz de funcionar corretamente nesta via. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina é um inibidor da topoisomerase I que impede a relegação do ADN, conduzindo a quebras de cadeia simples. A RFC, envolvida na replicação e reparação do ADN, necessita de cadeias de ADN intactas para funcionar, pelo que a camptotecina inibe indiretamente a RFC ao comprometer a integridade do ADN. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
O etoposido é um agente quimioterapêutico que inibe a topoisomerase II do ADN, causando quebras na cadeia de ADN. O papel da RFC na replicação e reparação do ADN é inibido pela indução de danos no ADN pelo etoposido e pela consequente inacessibilidade do substrato do ADN para a RFC. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
A mitomicina C é um agente alquilante que liga o ADN de forma cruzada, impedindo a replicação e a transcrição do ADN. Uma vez que a RFC está envolvida na replicação do ADN, a ligação cruzada do ADN pela mitomicina C inibiria indiretamente a função da RFC ao bloquear a progressão das forquilhas de replicação. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
A cisplatina forma aductos de ADN e ligações cruzadas intratrilho, perturbando assim a replicação do ADN. A função do RFC, que consiste em carregar o PCNA durante a replicação do ADN, é indiretamente inibida, uma vez que a estrutura do ADN é alterada, impedindo o carregamento adequado do grampo. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
A hidroxiureia é um inibidor da ribonucleótido redutase que diminui os pools de desoxirribonucleótidos necessários para a síntese de ADN. A RFC depende da disponibilidade de nucleótidos para o carregamento de grampos e a síntese de ADN, pelo que a sua função é indiretamente inibida pela hidroxiureia. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
A gemcitabina é um análogo de nucleósido que, uma vez incorporado no ADN, inibe a síntese de ADN. A RFC sofre uma inibição funcional indireta, uma vez que a incorporação do análogo nucleósido no ADN impede a progressão da replicação do ADN, onde a RFC opera. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D liga-se ao ADN no complexo de iniciação da transcrição, impedindo o alongamento. Embora não iniba diretamente o RFC, compromete a integridade do ADN, impedindo assim o RFC de participar eficazmente na replicação e reparação do ADN. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
A doxorrubicina intercala-se no ADN e inibe a topoisomerase II, criando quebras no ADN. Como a RFC é fundamental para a replicação e reparação do ADN, os danos no ADN causados pela doxorrubicina inibem indiretamente a função adequada da RFC. | ||||||