Date published: 2025-10-10

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PPIAL4 Inibidores

Os inibidores comuns da PPIAL4 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o FK-506 CAS 104987-11-3, a rapamicina CAS 53123-88-9, a pioglitazona CAS 111025-46-8 e o E-64 CAS 66701-25-5.

Os inibidores da PPIAL4 são uma classe de compostos químicos que interagem com a proteína PPIAL4, que é um membro da família da peptidil-prolil cis-trans isomerase. Estas enzimas, conhecidas como ciclofilinas, desempenham um papel crucial na dobragem das proteínas, catalisando a isomerização cis-trans das ligações peptídicas nos resíduos de prolina. A própria proteína PPIAL4 é menos estudada do que outros membros da família das ciclofilinas, mas acredita-se que participa em processos-chave da homeostase celular, particularmente relacionados com a dobragem de proteínas e a manutenção de uma estrutura celular adequada. A inibição da PPIAL4 interfere com a sua capacidade de catalisar estas alterações conformacionais específicas nas proteínas, o que pode afetar múltiplas vias relacionadas com a estabilidade das proteínas e a dinâmica de interação nas células. Quimicamente, os inibidores da PPIAL4 são concebidos para se ligarem seletivamente aos locais activos ou às regiões alostéricas da enzima PPIAL4, bloqueando a sua função catalítica. Estes inibidores interagem normalmente com a enzima imitando o estado de transição da ligação peptídica durante a isomerização, estabilizando assim a enzima numa conformação não funcional. A sua conceção envolve frequentemente a compreensão das nuances estruturais da proteína PPIAL4, tais como as suas bolsas de ligação e a distribuição da carga superficial, que orientam a criação de moléculas com elevada afinidade e seletividade. Como resultado, estes inibidores são ferramentas cruciais no estudo do papel da PPIAL4 em várias vias bioquímicas, permitindo aos investigadores explorar a sua relevância fisiológica e interações em ambientes celulares complexos. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores da PPIAL4 contribuem para uma compreensão mais profunda do modo como as peptidil-prolil isomerases regulam a dobragem das proteínas e contribuem para o panorama mais vasto da biologia molecular.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

A ciclosporina A liga-se à família de proteínas ciclofilina e inibe a sua atividade de peptidilprolil isomerase, inibindo diretamente a atividade funcional da peptidilprolil isomerase A como 4A.

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$76.00
$148.00
9
(1)

O FK-506 liga-se à FKBP12, um membro da família das proteínas de ligação à FK, que partilha a atividade da peptidil-prolil isomerase com a peptidilprolil isomerase A tipo 4A, levando à inibição da atividade da isomerase.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

A rapamicina forma um complexo com a FKBP12 e este complexo não inibe a mTOR, mas pode inibir a atividade da PPIase das proteínas FKBP, inibindo assim a peptidilprolil isomerase A como 4A por competição.

Pioglitazone

111025-46-8sc-202289
sc-202289A
1 mg
5 mg
$54.00
$123.00
13
(1)

Embora seja principalmente conhecida como agonista do PPAR-gama, observou-se que a pioglitazona se liga e inibe as ciclofilinas, pelo que pode inibir a atividade da isomerase peptidilprolil A como a isomerase 4A.

E-64

66701-25-5sc-201276
sc-201276A
sc-201276B
5 mg
25 mg
250 mg
$275.00
$928.00
$1543.00
14
(0)

O E-64 é um inibidor irreversível da cisteína protease que pode ligar-se a grupos tiol de resíduos de cisteína; como a peptidilprolil isomerase A como 4A tem uma cisteína catalítica, a sua atividade pode ser inibida pelo E-64.

L-685,458

292632-98-5sc-204042
sc-204042A
1 mg
5 mg
$337.00
$1000.00
4
(1)

O L-685,458 é um inibidor da aspartil protease que, embora específico da γ-secretase, poderia hipoteticamente inibir a peptidilprolil isomerase A como 4A, uma vez que a proteína pode ter resíduos de aspartil críticos para a sua atividade de isomerase.

PD173074

219580-11-7sc-202610
sc-202610A
sc-202610B
1 mg
5 mg
50 mg
$46.00
$140.00
$680.00
16
(1)

O PD173074 é um inibidor seletivo da tirosina quinase do FGFR, mas se a peptidilprolil isomerase A como 4A fosse fosforilada como mecanismo regulador, este inibidor poderia reduzir a sua atividade.