Date published: 2025-9-8

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L-685,458 (CAS 292632-98-5)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide
Aplicacao:
L-685,458 é um inibidor potente e seletivo da γ-secretase
Numero VAT:
292632-98-5
Peso Molecular:
672.85
Separar por Funcao:
C39H52N4O6
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

Inibidor potente e seletivo da γ-secretase (IC50 = 17 nM) que apresenta uma seletividade > 50 vezes superior a uma gama de aspartil, serina e cisteína proteases. Apresenta igual potência para a inibição dos péptidos Aβ40 e Aβ42 (os valores IC50 são 48 e 67 nM, respetivamente, em células de neuroblastoma humano). Também regula a expressão de CXCR4 e VEGFR2 através da inibição da sinalização Notch in vitro.


L-685,458 (CAS 292632-98-5) Referencias

  1. O L-685.458, um mímico do estado de transição da aspartil protease, é um potente inibidor da atividade da gama-secretase do precursor da proteína beta amiloide.  |  Shearman, MS., et al. 2000. Biochemistry. 39: 8698-704. PMID: 10913280
  2. A sobreexpressão da calsenilina aumenta a atividade da gama-secretase.  |  Jo, DG., et al. 2005. Neurosci Lett. 378: 59-64. PMID: 15763173
  3. A regulação positiva do ligando Notch Delta-like 4 inibe a função das células endoteliais induzida pelo VEGF.  |  Williams, CK., et al. 2006. Blood. 107: 931-9. PMID: 16219802
  4. Os inibidores da gama-secretase exercem atividade antitumoral através da regulação negativa de Notch e do fator nuclear kappa B em células de carcinoma da língua humana.  |  Yao, J., et al. 2007. Oral Dis. 13: 555-63. PMID: 17944672
  5. Regulação do CXCR4 pelo ligando Notch delta-like 4 em células endoteliais.  |  Williams, CK., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1889-95. PMID: 18339870
  6. A quinase II dependente de cálcio/calmodulina regula a sinalização notch-1 em células de cancro da próstata.  |  Mamaeva, OA., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 25-32. PMID: 19021144
  7. Contribuição da gama-secretase para a morte celular mediada pelo cálcio.  |  Choi, YH., et al. 2010. Neurosci Lett. 469: 425-8. PMID: 20035833
  8. Expressão de MUC5AC através da comunicação bidirecional das vias de Notch e do recetor do fator de crescimento epidérmico.  |  Kang, JH., et al. 2011. J Immunol. 187: 222-9. PMID: 21622856
  9. Especificidade das γ-secretases dependentes da presenilina-1 e da presenilina-2 para o processamento do substrato.  |  Stanga, S., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 823-833. PMID: 28994238
  10. Desvendar o modo de ligação dos inibidores da γ -Secretase.  |  Hitzenberger, M. and Zacharias, M. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3398-3403. PMID: 31244051

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

L-685,458, 1 mg

sc-204042
1 mg
$337.00

L-685,458, 5 mg

sc-204042A
5 mg
$1000.00