Date published: 2025-9-10

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Polycystin-1L1 Inibidores

Os inibidores comuns da policistina-1L1 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a rapamicina CAS 53123-88-9, a wiskostatina CAS 1223397-11-2 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores da policistina-1L1 pertencem a uma classe especializada de compostos químicos que são concebidos para interagir com a proteína policistina-1L1, uma proteína de membrana integral que é um membro da família da proteína policistina. As policistinas são conhecidas pelo seu envolvimento em vários processos celulares, incluindo as vias de sinalização celular que regulam uma gama diversificada de funções celulares. A policistina-1L1, em particular, partilha homologia com a policistina-1, que está implicada na biologia de estruturas celulares como os cílios primários, conhecidos por detectarem estímulos mecânicos e iniciarem uma cascata de respostas intracelulares. Os inibidores da policistina-1L1 são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem a esta proteína e modularem a sua função.

O desenvolvimento de inibidores da policistina-1L1 requer uma compreensão aprofundada da bioquímica da proteína, incluindo a sua dinâmica conformacional, os locais de ligação de ligandos e as vias a jusante que influencia. Os avanços nas técnicas biofísicas, como a cristalografia de raios X, a microscopia crioelectrónica e a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN), ajudaram os cientistas a mapear a estrutura tridimensional da policistina-1L1, permitindo a conceção racional de inibidores. Os compostos químicos desta classe podem variar muito na sua estrutura, desde pequenas moléculas a produtos biológicos mais complexos, cada um concebido para interagir com a proteína policistina-1L1 de uma forma única. A especificidade e a seletividade destes inibidores são de extrema importância, uma vez que devem ser capazes de distinguir entre a policistina-1L1 e outras proteínas da família das policistinas ou proteínas não relacionadas no meio celular. Para tal, é frequentemente utilizada uma combinação de modelação computacional e testes empíricos para aperfeiçoar os inibidores e melhorar a sua interação com a policistina-1L1, garantindo que modulam eficazmente a atividade da proteína sem efeitos fora do alvo.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase. Ao inibir a histona desacetilase, conduz a um aumento das histonas acetiladas, o que pode alterar a expressão genética. Como a acetilação das histonas pode afetar a transcrição de vários genes, incluindo os envolvidos na regulação das vias de sinalização celular, a tricostatina A pode potencialmente diminuir a atividade funcional da policistina-1L1 através de alterações na expressão genética que afectam indiretamente a sua via de sinalização.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

O LY294002 é um potente inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K). Ao inibir a PI3K, suprime a via de sinalização PI3K/Akt, que está envolvida em numerosos processos celulares, incluindo a proliferação e a sobrevivência. Uma vez que a policistina-1L1 está envolvida na transdução de sinais que pode ser afetada pelo estado da via PI3K/Akt, o LY294002 pode inibir indiretamente a atividade funcional da policistina-1L1 ao alterar a dinâmica da via.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

A rapamicina inibe especificamente o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), uma quinase reguladora chave na via de sinalização mTOR. A via mTOR desempenha um papel no crescimento e proliferação celular. Através da inibição da mTOR, a rapamicina pode reduzir a atividade de vias que podem modular indiretamente a função da policistina-1L1, tendo em conta os amplos papéis reguladores da quinase.

Wiskostatin

253449-04-6sc-204399
sc-204399A
sc-204399B
sc-204399C
1 mg
5 mg
25 mg
50 mg
$48.00
$122.00
$432.00
$812.00
4
(1)

O WZB117 é um inibidor do transportador de glucose 1 (GLUT1), que pode diminuir a captação de glucose celular. A redução da disponibilidade de glicose afecta o metabolismo energético e pode influenciar as vias de sinalização relacionadas com o crescimento e a sobrevivência das células. Como a policistina-1L1 está envolvida na sinalização celular, a perturbação do estado energético da célula pode diminuir indiretamente a sua atividade funcional.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

O PD98059 é um inibidor específico da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que actua a montante das quinases reguladas por sinal extracelular (ERK1/2) na via MAPK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode suprimir a ativação da ERK, afectando potencialmente os eventos de sinalização a jusante. Se a policistina-1L1 estiver funcionalmente acoplada à via MAPK, a sua atividade pode ser indiretamente reduzida pelo PD98059 através deste mecanismo.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAP quinase. Interrompe a via de sinalização p38 MAPK, que está envolvida em respostas inflamatórias e na diferenciação celular. A inibição da p38 MAPK pode levar a respostas celulares alteradas que podem afetar indiretamente a atividade da policistina-1L1 se esta estiver ligada a vias que envolvam a p38 MAPK.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

O Y-27632 é um potente inibidor da proteína cinase associada a Rho (ROCK). Ao inibir a ROCK, o Y-27632 pode afetar a organização do citoesqueleto de actina, a adesão celular e a motilidade. Uma vez que a policistina-1L1 desempenha um papel em processos celulares que podem estar relacionados com a dinâmica do citoesqueleto, a inibição da ROCK pode levar a uma diminuição da atividade da policistina-1L1 indiretamente, alterando as forças mecânicas no interior da célula.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

O U0126 é um inibidor da MEK1/2 e, por extensão, da via MAPK/ERK. Ao bloquear a MEK1/2, o U0126 impede a ativação da ERK1/2, que pode alterar processos celulares como a proliferação, a diferenciação e a sobrevivência. A inibição desta via pode ter um efeito indireto na atividade da policistina-1L1 se esta estiver envolvida em vias de sinalização ou processos celulares regulados pela via MAPK/ERK.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin suprime a via PI3K/Akt, o que pode levar a alterações significativas na sobrevivência e no metabolismo das células. Se a atividade da policistina-1L1 for modulada pela via PI3K/Akt, então a Wortmannin poderia inibir indiretamente a policistina-1L1, alterando a atividade da via.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK), que faz parte da cascata de sinalização MAPK.