PNK Inibidores
Os inibidores comuns da PNK incluem, entre outros, o cloridrato tri-hidratado de espermidina CAS 334-50-9, o inibidor da quinase ATM CAS 587871-26-9, o VE 821 CAS 1232410-49-9, o NU 7441 CAS 503468-95-9 e o olaparib CAS 763113-22-0.
Os inibidores da polinucleótido quinase (PNK) representam uma classe especializada de compostos químicos que visam a atividade enzimática da polinucleótido quinase/fosfatase (PNKP). A PNKP é uma enzima crítica envolvida na reparação do ADN, especificamente no processamento de quebras de cadeia simples e dupla. A enzima possui duas actividades catalíticas distintas: uma atividade cinase que fosforila as extremidades 5'-hidroxil do ADN e uma atividade fosfatase que remove os grupos 3'-fosfato. Estas modificações são essenciais para a ação subsequente das DNA ligases e polimerases no processo de reparação. Ao inibir a atividade cinase ou fosfatase do PNKP, os inibidores do PNK podem modular eficazmente os mecanismos de reparação do ADN, conduzindo a uma acumulação de quebras da cadeia de ADN. A especificidade e a eficiência destes inibidores são cruciais em estudos que visam compreender as vias de reparação do ADN e as respostas celulares aos danos no ADN.
Quimicamente, os inibidores do PNK são concebidos para interagir com os locais activos da enzima PNKP, quer imitando o substrato, quer ligando-se aos locais alostéricos da enzima, alterando assim a sua conformação. Estudos estruturais mostraram que estes inibidores contêm frequentemente grupos funcionais capazes de formar ligações de hidrogénio ou interações iónicas com os resíduos catalíticos do PNKP. O desenvolvimento e o aperfeiçoamento destes inibidores envolvem estudos extensivos da relação estrutura-atividade (SAR) para otimizar a sua afinidade de ligação e seletividade para a PNKP. Estes inibidores são ferramentas valiosas no estudo dos mecanismos de reparação do ADN, fornecendo informações sobre os processos dinâmicos de reconhecimento, sinalização e reparação de danos no ADN. Além disso, são fundamentais para explorar as implicações biológicas mais amplas da atividade do PNKP, tais como o seu papel na estabilidade genómica, no envelhecimento celular e na resposta a factores de stress ambiental.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Spermidine trihydrochloride | 334-50-9 | sc-360822 sc-360822A sc-360822B sc-360822C sc-360822D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $45.00 $138.00 $465.00 $1200.00 $2823.00 | ||
O trihidrocloreto de espermidina actua como uma potente poliamina, caracterizada pela sua capacidade de se envolver em interações moleculares únicas que influenciam a dinâmica celular. As suas caraterísticas estruturais distintas facilitam a ligação aos ácidos nucleicos, promovendo a estabilização das estruturas de ARN e melhorando a função ribossómica. O composto apresenta uma reatividade notável com espécies reactivas de oxigénio, com impacto nas vias de stress oxidativo. Além disso, as suas propriedades de solubilidade permitem uma difusão eficaz através das membranas celulares, influenciando as cascatas de sinalização intracelular. | ||||||
ATM Kinase Inhibitor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
Inibe a quinase ATM, envolvida na resposta aos danos no ADN, afectando potencialmente as vias relacionadas com o PNK. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
Tem como alvo a quinase ATR, um interveniente-chave na reparação de danos no ADN, possivelmente com impacto na função PNK. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
Inibe a DNA-PK, uma quinase envolvida na união de extremidades não homólogas, uma via em que a PNK está ativa. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Tem como alvo as enzimas PARP, envolvidas na reparação de quebras de ADN de cadeia simples, influenciando potencialmente a atividade do PNK. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
Inibe a CHK1, uma quinase nas vias de resposta aos danos no ADN, afectando potencialmente os processos relacionados com a PNK. | ||||||
Chk2 Inhibitor Inhibitor | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
Tem como alvo a quinase CHK2, envolvida no controlo do ponto de verificação dos danos no ADN, possivelmente afectando a função PNK. | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
Inibe a quinase WEE1, envolvida no controlo do ciclo celular durante a resposta a danos no ADN. | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | $95.00 | ||
Tem como alvo o RAD51, envolvido na recombinação homóloga, uma via em que a PNK pode desempenhar um papel. | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | $571.00 | ||
Inibe a Topoisomerase I, envolvida na replicação e reparação do ADN. | ||||||