PKA IIα reg Ativadores

Os activadores comuns da PKA IIα reg incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, o rolipram CAS 61413-54-5 e a cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4.

Os activadores PKA IIα reg referem-se a uma classe de moléculas que activam a subunidade reguladora (R) tipo IIα da proteína quinase A (PKA). A PKA, ou proteína quinase dependente de AMP cíclico (AMPc), é uma enzima crucial na via de transdução de sinal intracelular. Esta enzima desempenha um papel fundamental na transdução das respostas celulares a vários sinais extracelulares e hormonas através da via do AMP cíclico (AMPc). A própria PKA é uma holoenzima tetramérica composta por duas subunidades reguladoras (R) e duas catalíticas (C). Na ausência de cAMP, as subunidades R ligam-se às subunidades C e inibem-nas. Após a ligação do AMPc às subunidades R, as subunidades C são libertadas e podem então fosforilar proteínas alvo, modulando assim a sua atividade.

A holoenzima PKA existe em várias isoformas, entre as quais a do tipo IIα. A ativação da subunidade R do tipo IIα, especificamente pelos activadores reg da PKA IIα, provoca uma alteração conformacional que liberta as subunidades catalíticas ligadas. As subunidades catalíticas livres iniciam então uma série de eventos de fosforilação em resíduos específicos de serina ou treonina de proteínas-alvo, levando à alteração da função proteica e das respostas celulares. Estes activadores não estimulam diretamente a produção de cAMP, mas imitam os seus efeitos, levando à ativação da via da PKA. Uma vez que a sinalização do AMPc e, por extensão, a ativação da PKA estão envolvidas numa miríade de processos fisiológicos, incluindo o metabolismo, a transcrição de genes e a diferenciação celular, os activadores PKA IIα reg podem influenciar profundamente a função celular através da modulação destes processos.