PISSLRE Inibidores
Os inibidores comuns do PISSLRE incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Roscovitina CAS 186692-46-6, a Olomoucina CAS 101622-51-9, o Flavopiridol CAS 146426-40-6 e o Purvalanol A CAS 212844-53-6.
Os inibidores químicos do PISSLRE podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que impedem a atividade cinase da proteína. A esturosporina, por exemplo, é um potente inibidor não seletivo das proteínas cinases, incluindo membros da família das cinases dependentes da ciclina (CDK) a que pertence o PISSLRE. Ao inibir as CDK, a Staurosporina reduz diretamente a atividade cinase do PISSLRE. Do mesmo modo, a roscovitina tem como alvo as CDK, inibindo seletivamente a sua atividade, o que leva a uma redução da capacidade do PISSLRE para fosforilar substratos. A olomoucina e o purvalanol A também se ligam à bolsa de ATP das CDK, impedindo a ligação do ATP e inibindo assim a atividade de fosforilação do PISSLRE. O flavopiridol actua por inibição competitiva no local de ligação dos nucleótidos, o que bloqueia o acesso do PISSLRE ao ATP, necessário para a sua função de cinase.
A alsterpaulona e a butirolactona I têm ambas como alvo as CDK, competindo a alsterpaulona com o ATP na ligação ao domínio da cinase, impedindo assim o PISSLRE de exercer a sua atividade cinase. A butirolactona I, embora seja particularmente selectiva para a CDK2, também afecta indiretamente a atividade do PISSLRE, inibindo os eventos de fosforilação que o PISSLRE normalmente facilitaria. A indirrubina-3'-monoxima actua alterando alostericamente o domínio cinase das CDK, afectando a capacidade do PISSLRE de fosforilar os seus substratos. O dinaciclib, o AZD5438 e o R547 são todos inibidores fortes de várias CDK, o que, por sua vez, diminui a atividade cinase do PISSLRE. Ao inibir estas cinases, estes produtos químicos reduzem a capacidade do PISSLRE de adicionar grupos fosfato às suas proteínas alvo. Por último, o SNS-032, com a sua seletividade para CDKs como CDK2, CDK7 e CDK9, impede a atividade cinase do PISSLRE, afectando o papel da proteína na progressão do ciclo celular e na transdução de sinais devido à redução da fosforilação do substrato. Cada um destes produtos químicos perturba a atividade de cinase do PISSLRE, visando o local de ligação do ATP, alterando o domínio da cinase ou inibindo a atividade de CDKs estreitamente relacionadas, necessárias para a funcionalidade do PISSLRE.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, incluindo as cinases dependentes da ciclina (CDK), das quais o PISSLRE faz parte. Ao inibir as CDK, a esturosporina inibe diretamente a atividade cinase do PISSLRE. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina inibe seletivamente as CDK, como a CDK2, a CDK7 e a CDK9, que estão intimamente relacionadas com a função do PISSLRE. A inibição destas cinases pode reduzir a atividade do PISSLRE, limitando os eventos de fosforilação que o PISSLRE catalisaria de outra forma. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
A olomoucina é um inibidor seletivo das CDKs e o seu mecanismo inclui a inibição da atividade da quinase ao competir com os locais de ligação do ATP. Isto inibiria o PISSLRE ao impedir a sua atividade cinase dependente de ATP. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe várias CDK, o que leva à inibição do PISSLRE, impedindo a sua atividade cinase através de uma inibição competitiva no local de ligação dos nucleótidos. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
O purvalanol A é um inibidor seletivo das CDK. Liga-se à bolsa de ATP destas cinases, o que inibiria o PISSLRE ao bloquear a sua atividade cinase. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Este composto é conhecido por inibir as CDKs alterando alostericamente o domínio da cinase, o que impediria o PISSLRE de fosforilar os seus substratos. | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
A butirolactona I é um inibidor seletivo das CDK, especialmente da CDK2. A inibição da CDK2 pode reduzir a atividade do PISSLRE, bloqueando a fosforilação a jusante que o PISSLRE facilitaria. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
A alsterpaulona é um potente inibidor das CDK e inibe a atividade da quinase PISSLRE, competindo com o ATP na ligação ao domínio da quinase. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib inibe fortemente múltiplas CDKs, impedindo assim que o PISSLRE fosforile os seus substratos alvo devido à redução da atividade da quinase. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
O AZD5438 inibe as CDK1, CDK2 e CDK9, que são essenciais para a progressão do ciclo celular. Ao inibir estas cinases, o AZD5438 diminuiria as capacidades de fosforilação do PISSLRE. | ||||||