Pin4 Inibidores
Os inibidores comuns de Pin4 incluem, mas não se limitam a Juglone CAS 481-39-0, FK-506 CAS 104987-11-3, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Rapamicina CAS 53123-88-9 e Geldanamicina CAS 30562-34-6.
Os inibidores de Pin4 têm como alvo várias vias bioquímicas para conseguir a repressão funcional da atividade celular desta proteína. Os compostos que formam complexos com imunofilinas levam à inibição de efetores a jusante, como a calcineurina, afetando subsequentemente as interações de Pin4 e sua capacidade de regular o ciclo celular por meio de eventos de fosforilação. Esta estratégia de inibição indireta é ainda utilizada por agentes que perturbam a atividade de chaperona de proteínas como a Hsp90, conduzindo a uma potencial deformação incorrecta ou instabilidade de Pin4 e, consequentemente, a uma diminuição da sua biodisponibilidade e função. Além disso, os inibidores que afectam o processo de prenilação podem alterar as modificações pós-traducionais de Pin4, afectando assim a sua localização e subsequente função celular.
Outras vias que influenciam indiretamente a atividade de Pin4 incluem os processos de sinalização do crescimento celular e de montagem do fuso mitótico. A inibição do mTOR reduz a síntese proteica, diminuindo assim os sinais necessários à contribuição funcional de Pin4 para a proliferação celular. Os inibidores da aurora quinase também desempenham um papel importante, interferindo na montagem do fuso, um evento crítico no ciclo de divisão celular em que Pin4 está implicado. Além disso, a modulação da via MAPK por inibidores específicos de MEK pode alterar o estado de fosforilação dos substratos de Pin4, afectando o seu papel na transdução de sinal. A inibição do sistema ubiquitina-proteassoma, quer através da interferência com a enzima activadora NEDD8, quer através da inibição direta do proteassoma, pode também levar a uma redução indireta da atividade chaperona de Pin4, induzindo o stress de desdobramento de proteínas. Coletivamente, estes inibidores quimicamente diversos convergem para a regulação de Pin4, manifestando-se como uma inibição abrangente da sua atividade celular através de múltiplas vias que se intersectam.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Juglone | 481-39-0 | sc-202675 sc-202675A | 1 g 5 g | $66.00 $222.00 | 6 | |
A juglona, CAS 481-39-0, é um composto de naftoquinona que actua como inibidor da peptidil-prolil cis-trans isomerase Pin4 ao interferir com a sua atividade de isomerase, que afecta a dobragem das proteínas. | ||||||
PPIase-Parvulin Inhibitor | 64005-90-9 | sc-222187 | 10 mg | $200.00 | ||
O inibidor da PPIase-Parvulina, CAS 64005-90-9, é um produto químico que inibe a Pin4, visando a sua atividade de peptidil-prolil cis-trans isomerase, que é fundamental nos processos de dobragem das proteínas. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O FK-506 liga-se à imunofilina FKBP12, criando um complexo que inibe a calcineurina. A inibição da calcineurina afecta o Pin4, alterando a sua capacidade de participar em interações dependentes da fosforilação. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A forma um complexo com ciclofilinas, inibindo a calcineurina. A subsequente regulação negativa dos processos de desfosforilação pode inibir indiretamente as funções de Pin4 relacionadas com a regulação do ciclo celular. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12, mas em vez de inibir a calcineurina, inibe a mTOR. Isto pode levar a uma diminuição da síntese proteica e afetar indiretamente a atividade de Pin4 devido à redução dos sinais de crescimento celular. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à proteína de choque térmico 90 (Hsp90) e interfere com a sua função de chaperona. Isto pode levar à desestabilização de proteínas clientes, afectando potencialmente a dobragem e a estabilidade de Pin4. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
O Alisertib é um inibidor da quinase Aurora que interfere com a montagem do fuso mitótico. Este facto pode dificultar os processos de divisão celular em que o Pin4 está implicado, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
O ácido zoledrónico inibe a farnesil pirofosfato sintase, interrompendo a prenilação. Isto pode afetar a localização e a função de Pin4, alterando as suas modificações pós-traducionais. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK que impede a ativação da ERK1/2, componentes da via da MAPK. Ao inibir esta via, o estado de fosforilação dos alvos de Pin4 pode ser alterado, afectando indiretamente o papel de Pin4. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
O WZ4003 é um inibidor seletivo da NUAK1 que pode inibir os processos celulares que envolvem o Pin4, perturbando a sua interação com substratos fosforilados pela NUAK1. | ||||||