Os inibidores químicos da PIG11 funcionam perturbando as principais vias de sinalização que são essenciais para a sua atividade. A Wortmannin e o LY294002 são ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que desempenham um papel fundamental na via de sinalização PI3K/AKT, uma via crucial para a função de muitas proteínas, incluindo a PIG11. Estes inibidores impedem a fosforilação e a subsequente ativação da AKT, uma quinase conhecida por estar a montante de numerosos processos celulares. Como resultado, a atividade da PIG11 é suprimida devido à falta dos sinais de ativação necessários. Do mesmo modo, a Triciribina e a Perifosina têm como alvo específico a AKT. A Triciribina inibe a fosforilação da AKT, enquanto a Perifosina impede a sua ativação. Consequentemente, estas acções resultam na inibição funcional do PIG11, uma vez que a cascata de sinalização em que o PIG11 se baseia é interrompida.
Além disso, a Rapamicina e o Torin 1 são inibidores do mTOR que levam à desregulação de processos potencialmente vitais para a função da PIG11. Ao ligar-se ao FKBP12 e inibir o mTOR, a rapamicina interrompe a via de sinalização do mTOR, que tem efeitos a jusante na síntese proteica e noutras funções celulares. O Torin 1, de forma semelhante, é potente na sua inibição do mTOR, interferindo assim com o ambiente celular necessário para a atividade do PIG11. O MK-2206, o GSK690693 e o AZD5363 são inibidores adicionais que têm como alvo a AKT. O MK-2206 funciona como um inibidor alostérico, o GSK690693 compete com o ATP para inibir a AKT e o AZD5363 impede a fosforilação da AKT, o que leva a uma diminuição da sinalização a jusante necessária para a atividade da PIG11. O Palomid 529, um derivado da Rapamicina, e a Miltefosina actuam ambos para suprimir a via mTOR/AKT, contribuindo para a inibição da PIG11. Por último, a Spautin-1 promove a degradação das PI3K de classe I, reduzindo ainda mais a sinalização PI3K/AKT e, por conseguinte, a atividade da PIG11. Cada um destes produtos químicos, por vários meios, interrompe efetivamente as vias de sinalização que permitem o funcionamento da PIG11 na célula.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que estão envolvidas em várias vias de sinalização, incluindo as que regulam o crescimento e a sobrevivência das células. A inibição da PI3K pode levar à redução da atividade de alvos a jusante, como a AKT, que pode ser crucial para a função da PIG11. Com a inibição da via PI3K/AKT, é provável que a atividade do PIG11, que depende da sinalização adequada através desta via, seja suprimida. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K que impede a ativação da via AKT. Dado que a PIG11 pode funcionar a jusante da sinalização PI3K/AKT, a inibição desta via pelo LY294002 pode suprimir a atividade da PIG11, bloqueando os sinais de ativação necessários. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12 e, em conjunto, inibem o mTOR (mammalian target of rapamycin), que é um regulador central do crescimento e da proliferação celular. Como o mTOR está envolvido na síntese de proteínas e noutros processos celulares que podem ser essenciais para a função do PIG11, a inibição do mTOR pela rapamicina pode levar indiretamente à inibição funcional do PIG11. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a fosforilação e a ativação da AKT. Ao fazê-lo, interrompe as vias de sinalização que podem ser necessárias para a atividade do PIG11, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
A perifosina é um alquilfosfolípido que inibe a ativação da AKT. Ao inibir a via de sinalização AKT, a perifosina pode suprimir a atividade da PIG11 se esta depender da sinalização AKT para a sua função. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
O MK-2206 é um inibidor alostérico da AKT que perturba a sua capacidade de sinalização. Isto levaria à desregulação da atividade da PIG11 se o papel funcional da PIG11 depender da sinalização mediada pela AKT. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
A torina 1 é um potente inibidor da mTOR, que, tal como a rapamicina, leva à inibição de processos celulares que podem ser vitais para a funcionalidade da PIG11, resultando assim na inibição funcional da PIG11. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
O GSK690693 é um inibidor competitivo da AKT por ATP. Ao impedir a ativação da AKT, inibe a sinalização a jusante necessária para a atividade da PIG11, inibindo assim funcionalmente a PIG11. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
O AZD5363 é um inibidor da AKT que impede a sua fosforilação e ativação. Esta ação pode suprimir as vias em que o PIG11 está envolvido, resultando na sua inibição funcional. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
O Palomid 529 é um derivado da rapamicina e actua como um inibidor da via mTOR/AKT. Deste modo, inibe a função do PIG11 através da regulação negativa dos processos celulares dos quais o PIG11 pode depender. |