PI 3-kinase p110 Inibidores
Os inibidores comuns da PI 3-quinase p110 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 e BEZ235 CAS 915019-65-7.
Os inibidores da PI 3-quinase p110 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e inibir a atividade da isoforma p110 da fosfoinositídeo 3-quinase (PI 3-quinase). As PI 3-quinases são uma família de cinases lipídicas que desempenham um papel crucial nas vias de sinalização intracelular, regulando vários processos celulares, como o crescimento, a proliferação, a sobrevivência e o metabolismo das células. Dentro desta família, as isoformas p110 são particularmente importantes, uma vez que estão frequentemente associadas a mutações oncogénicas e a uma sinalização aberrante em numerosos tipos de cancro. Os inibidores que visam as isoformas p110 são concebidos para interromper estas vias de sinalização e impedir o crescimento e a sobrevivência das células cancerosas.
O mecanismo de ação dos inibidores da PI 3-quinase p110 envolve normalmente a ligação ao local ativo da enzima p110, impedindo assim a sua fosforilação de substratos de fosfoinositídeos. Esta interferência interrompe as cascatas de sinalização a jusante, que são normalmente activadas em resposta à ativação do recetor do fator de crescimento. Como resultado, os inibidores podem impedir a ativação da proteína quinase B (Akt) e dos efectores a jusante, que são críticos para a proliferação e sobrevivência das células. Ao inibir seletivamente a atividade das isoformas p110, estes compostos visam as células cancerosas com sinalização aberrante da PI 3-quinase, poupando as células normais. O desenvolvimento de inibidores da PI 3-quinase p110 representa uma via promissora no domínio da investigação do cancro, uma vez que podem ser utilizados como alvo para várias doenças malignas caracterizadas por vias de sinalização PI 3-quinase desreguladas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é uma molécula sintética que inibe seletivamente as PI3K, em particular as isoformas p110. Compete com o ATP na ligação ao domínio da cinase, inibindo assim a atividade da enzima e a sinalização a jusante. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K. Liga-se covalentemente à subunidade p110, levando à inibição da sua atividade cinase. Este composto encontra-se no fungo Penicillium wortmannin. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
O PI-103 é um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo as isoformas PI3K p110 e mTOR, interrompendo as suas actividades de cinase. Ao fazê-lo, ajuda a modular o crescimento celular e as vias de sinalização de sobrevivência. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
O GDC-0941 é um inibidor potente e seletivo da PI3K de classe I, incluindo as isoformas p110. Actua ligando-se ao local de ligação ao ATP da enzima, o que resulta na inibição da sua atividade e dos efeitos a jusante. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
O BEZ235 é um inibidor duplo da PI3K/mTOR, que actua eficazmente sobre as isoformas p110 e os complexos mTOR. Bloqueia a ligação ao ATP, reduzindo a atividade da quinase e modulando a proliferação e a sobrevivência das células. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
O BKM120 é um inibidor pan-PI3K, que actua em todas as isoformas p110. Compete com o ATP na ligação ao domínio da cinase, levando à inibição da atividade da PI3K e da sua sinalização a jusante. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 é um inibidor específico da PI3K, com preferência pelas isoformas p110. Bloqueia o local de ligação do ATP da enzima, resultando numa redução da atividade da quinase e numa alteração da sinalização celular. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
O PX-866 é um derivado sintético da wortmannina e actua como um potente inibidor da PI3K, incluindo a subunidade p110. Conduz à modulação do crescimento celular e das vias de sobrevivência. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
O SF1126 é um composto do LY294002, especificamente concebido para aumentar a sua biodisponibilidade. Inibe as isoformas PI3K p110 competindo com o ATP na ligação ao domínio da cinase. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
O CAL-101, também conhecido como Idelalisib, é um inibidor seletivo da PI3Kδ, uma das isoformas p110. Interfere com o local de ligação do ATP, diminuindo a atividade da enzima e afectando a proliferação e a sobrevivência das células. | ||||||