PHF14 Inibidores

Os inibidores comuns do PHF14 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Triciribina CAS 35943-35-2 e Spautin-1 CAS 1262888-28-7.

Os inibidores químicos do PHF14 podem atingir a inibição funcional através de vários mecanismos, visando diferentes aspectos das vias de sinalização intracelular em que se sabe que o PHF14 está envolvido. A Wortmannin e o LY294002 são substâncias químicas que inibem a fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), um componente fundamental a montante da via de sinalização AKT. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos impedem a fosforilação e a ativação da AKT, uma quinase essencial para muitos processos celulares. Uma vez que o PHF14 está implicado nas vias de sinalização da AKT, a sua atividade funcional depende do bom funcionamento da AKT. Por conseguinte, a inibição da PI3K resulta na redução da atividade do PHF14, uma vez que a sinalização a jusante fica comprometida. Do mesmo modo, a Triciribina e a Perifosina inibem diretamente a fosforilação e a ativação da AKT, o que leva a uma redução das vias de sinalização que envolvem o PHF14, inibindo eficazmente a sua função na célula. O MK-2206, outro químico desta lista, é um inibidor alostérico da AKT que também reduz os processos de sinalização mediados pela AKT, inibindo assim a atividade do PHF14.

A rapamicina, o Palomid 529 e o Torin 1 têm como alvo o complexo mamífero-alvo da rapamicina (mTOR), que é um regulador a montante da síntese proteica, do crescimento celular e do metabolismo, onde o PHF14 também é conhecido por desempenhar um papel. Ao ligarem-se ao mTOR e inibirem a sua função, estes químicos conduzem indiretamente a uma diminuição da atividade do PHF14. O Spautin-1 promove a degradação da PI3K mediada pela ubiquitina, conduzindo assim à redução da sinalização da via AKT e à subsequente diminuição da atividade do PHF14. O GSK690693 e o AZD5363 inibem diretamente a AKT, que está relacionada com as vias do PHF14, levando a uma diminuição global da atividade funcional do PHF14. A miltefosina inibe também a sinalização AKT, afectando as vias em que o PHF14 está ativo e inibindo assim a função do PHF14. Através destas acções diversas mas específicas, os produtos químicos contribuem coletivamente para a inibição funcional do PHF14, visando as principais vias de sinalização que são essenciais para o papel do PHF14 na célula.