Os inibidores químicos do PHACTR4 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que afectam a dinâmica do citoesqueleto que se sabe que o PHACTR4 regula. Os inibidores da ROCK Y-27632 e H-1152P podem inibir o PHACTR4 impedindo a fosforilação de alvos a jusante envolvidos na organização do citoesqueleto de actina, levando a uma diminuição da formação de fibras de tensão e, consequentemente, a uma inibição do papel do PHACTR4 na regulação da actina. Do mesmo modo, o inibidor da atividade da ATPase da miosina II, a blebistatina, e o inibidor da MLCK, ML-7, podem suprimir a contração da actina-miosina, um processo que o PHACTR4 poderia regular. Ao estabilizar os filamentos de actina num estado relaxado, estes compostos podem inibir indiretamente os efeitos do PHACTR4 no citoesqueleto. Além disso, a latrunculina A e a citocalasina D, ao ligarem-se aos monómeros de actina e ao interromperem a polimerização da actina, podem inibir a capacidade do PHACTR4 de interagir com os filamentos de actina e de os estabilizar.
Além disso, o complexo Arp2/3, que é visado pela CK-636, é essencial para a nucleação de novos filamentos de actina e a sua inibição pode, portanto, perturbar a formação da rede de actina que o PHACTR4 pode influenciar. O SMIFH2, ao inibir a nucleação e o alongamento da actina dependente da formin, também pode reduzir a formação de estruturas de actina que são alvos potenciais da regulação do PHACTR4. O jasplakinolide, através da sua estabilização do filamento de actina, pode perturbar a regulação dinâmica do citoesqueleto pelo PHACTR4. Finalmente, o inibidor da PKC, a queleritrina, também pode influenciar a organização do citoesqueleto de actina e, assim, inibir indiretamente quaisquer efeitos reguladores que o PHACTR4 possa ter neste sistema.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da ROCK (Rho-associated protein kinase), que está implicada na organização do citoesqueleto de actina. A PHACTR4 tem sido associada à regulação do citoesqueleto. A inibição da ROCK pelo Y-27632 pode levar ao relaxamento do citoesqueleto e, por conseguinte, inibir a capacidade do PHACTR4 de influenciar a dinâmica do citoesqueleto. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
O H-1152P é outro potente inibidor da ROCK. Dado o papel do PHACTR4 na organização dos filamentos de actina e a sua interação com a sinalização RhoA/ROCK, o H-1152P pode inibir a via ROCK, reduzindo potencialmente a capacidade do PHACTR4 para modular as estruturas do citoesqueleto de actina. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA (Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. Uma vez que se sabe que o PHACTR4 interage com o citoesqueleto de actina, que pode ser afetado pelos níveis de cálcio, a ação da tapsigargina pode resultar numa desregulação do citoesqueleto de actina, inibindo assim a função normal do PHACTR4. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
A blebistatina é um inibidor da atividade da ATPase da miosina II. Como o PHACTR4 está envolvido na organização do filamento de actina, a inibição da miosina II pela blebbistatina pode impedir interações adequadas entre actina e miosina, inibindo assim o papel do PHACTR4 na dinâmica do citoesqueleto de actina. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 é um inibidor da cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), que fosforila a cadeia leve da miosina, levando à contração da actina-miosina. Como o PHACTR4 está implicado na regulação da actina, a inibição da MLCK pelo ML-7 pode inibir indiretamente o PHACTR4 ao estabilizar o citoesqueleto de actina num estado relaxado. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O W-7 é um antagonista da calmodulina que interfere com a sinalização do cálcio. PHACTR4, estando associado à regulação do citoesqueleto, pode ser influenciado por vias dependentes de cálcio-calmodulina. A inibição da calmodulina pelo W-7 pode levar à inibição dos processos reguladores mediados pelo cálcio que envolvem o PHACTR4. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
A latrunculina A interrompe a polimerização da actina ligando-se aos monómeros de actina. A atividade do PHACTR4 na regulação do citoesqueleto de actina pode ser inibida pela latrunculina A, uma vez que esta impede a formação de filamentos de actina que o PHACTR4 poderia regular. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
A citocalasina D é um inibidor da polimerização da actina e induz a despolimerização dos filamentos de actina. Ao romper os filamentos de actina, pode inibir as funções do PHACTR4 que estão relacionadas com a organização e estabilidade dos filamentos de actina. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
O SMIFH2 é um inibidor de forminas que impede a nucleação e o alongamento da actina. Uma vez que o PHACTR4 está envolvido na dinâmica da actina, a inibição da forminação pelo SMIFH2 pode levar a uma diminuição da formação de filamentos de actina, inibindo assim a interação do PHACTR4 com o citoesqueleto de actina. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
O jasplakinolide estabiliza os filamentos de actina e pode resultar na agregação da actina. Esta estabilização pode inibir a função normal do PHACTR4, uma vez que o PHACTR4 pode necessitar de uma rotação dinâmica dos filamentos de actina para exercer os seus efeitos reguladores no citoesqueleto. |