Os inibidores PET2 referem-se a uma classe de compostos químicos que têm como alvo uma enzima específica ou a função de uma proteína nos sistemas biológicos. A designação PET2 sugere um alvo molecular específico, que pode estar envolvido numa via bioquímica crítica. Os inibidores, por definição, são substâncias que impedem a atividade das enzimas, ligando-se a elas de uma forma que dificulta a sua interação com os substratos, reduzindo efetivamente a taxa das reacções que catalisam. Este tipo de inibição pode ser reversível ou irreversível, dependendo da natureza da ligação do inibidor à enzima. Os inibidores reversíveis formam normalmente ligações não covalentes com as enzimas, o que lhes permite dissociarem-se rapidamente, enquanto os inibidores irreversíveis formam normalmente ligações covalentes que inactivam permanentemente a enzima.
A especificidade dos inibidores da PET2 implica um mecanismo de ação específico, em que estas moléculas são afinadas para interagir com o local ativo da enzima PET2 ou outra região crítica importante para a sua função. A conceção de tais inibidores envolve frequentemente uma compreensão pormenorizada da estrutura da enzima e da dinâmica da sua interação com substratos naturais ou cofactores. Os investigadores podem empregar várias técnicas, incluindo a cristalografia de raios X, a espetroscopia de RMN ou a modelação computacional, para mapear a forma tridimensional da proteína e identificar potenciais bolsas de ligação. Os inibidores podem imitar os substratos naturais da enzima, competindo assim pelo local ativo, ou podem ser concebidos para se ligarem a locais alostéricos - regiões da enzima afastadas do local ativo - para induzir alterações conformacionais que diminuam a atividade da enzima. No desenvolvimento de inibidores da PET2, os químicos esforçam-se por otimizar o equilíbrio entre a potência, a seletividade e as propriedades físico-químicas desejáveis para garantir que estes compostos possam interagir de forma eficiente e específica com o alvo pretendido.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), pode interromper a via de sinalização PI3K/AKT. Ao inibir esta via, pode levar a uma redução da fosforilação e da ativação de alvos a jusante, o que pode potencialmente resultar numa diminuição da atividade funcional de Pet2 ao impedir a sua ativação ou translocação que pode ser dependente de PI3K. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Este composto actua como um inibidor seletivo da proteína cinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Através da inibição da MEK, o PD98059 pode impedir a fosforilação e a ativação de cinases reguladas por sinal extracelular (ERK1/2), que podem ser necessárias para a ativação total de Pet2, se a função de Pet2 for modulada por esta via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK. A inibição da p38 MAPK pode levar à diminuição da ativação de factores de transcrição e de outras proteínas reguladas por esta quinase, influenciando potencialmente a atividade da Pet2 se esta for regulada por vias de sinalização activadas pelo stress. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro potente inibidor da PI3K. Ao bloquear a atividade da PI3K, pode inibir a via de sinalização da AKT, conduzindo a uma menor ativação das proteínas a jusante e a uma potencial redução da atividade da Pet2, se esta estiver envolvida nesta cascata de sinalização. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. Ao inibir as Src quinases, a PP2 pode perturbar várias vias de sinalização que dependem da fosforilação da tirosina, o que, por sua vez, pode levar a uma diminuição da ativação ou da funcionalidade da Pet2, se esta estiver envolvida nessas vias. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Este composto é um inibidor seletivo da proteína cinase associada a Rho e contendo bobina enrolada (ROCK). O Y-27632 pode inibir a via Rho/ROCK, afectando potencialmente a dinâmica do citoesqueleto e os processos celulares que podem ser importantes para a função do Pet2 se envolver a montagem do filamento de actina ou a motilidade celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125, um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), pode impedir a fosforilação da c-Jun e a ativação do fator de transcrição AP-1, o que pode inibir indiretamente a Pet2 se a sua atividade for regulada pelas vias de sinalização JNK-AP-1. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
O BAPTA-AM, um quelante de cálcio permeável às células, pode sequestrar o cálcio intracelular, perturbando potencialmente as vias de sinalização dependentes do cálcio. Se a Pet2 necessitar de sinalização de cálcio para a sua ativação ou função, o BAPTA-AM poderá servir como inibidor indireto. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML7 é um inibidor da cadeia leve cinase da miosina (MLCK), que está envolvida na regulação da atividade da miosina-II em células musculares e não musculares. A inibição da atividade da MLCK pode afetar a contração e a motilidade celulares, influenciando possivelmente a atividade da Pet2 se esta estiver associada a processos contrácteis celulares. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go6983 é um inibidor pan-PKC que pode bloquear a atividade de várias isoformas de PKC. Se a Pet2 for regulada por fosforilação mediada pela PKC, a inibição da PKC pelo Go6983 pode levar a uma diminuição da atividade funcional da Pet2. |