Os inibidores químicos do PCDGF utilizam vários mecanismos para interromper as vias de sinalização essenciais para a atividade da proteína. A picropodofilina tem como alvo o recetor do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1R), que é um mediador crítico da sinalização do PCDGF. Ao inibir o IGF-1R, a picropodofilina impede que o PCDGF inicie os efeitos a jusante que são necessários para o seu papel nos processos celulares. Do mesmo modo, o PD168393 actua como um inibidor irreversível da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Dado que o PCDGF pode sinalizar através do EGFR, a inibição pelo PD168393 leva a uma redução das cascatas de sinalização que o PCDGF normalmente activaria. Além disso, o AG490 interrompe a sinalização do PCDGF ao inibir a Janus quinase 2 (JAK2), que está implicada nas vias utilizadas pelo PCDGF. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), impedem diretamente a via PI3K/Akt, e a Rapamicina inibe especificamente o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), um alvo a jusante da mesma via, atenuando assim coletivamente a sinalização necessária para as actividades mediadas pelo PCDGF.
Outras estratégias de inibição incluem o direcionamento para as vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). O U0126 actua inibindo seletivamente a proteína quinase activada pelo mitogénio (MEK), que se encontra a montante da quinase regulada pelo sinal extracelular (ERK), uma via que pode ser aproveitada pelo PCDGF. O GW5074 inibe a quinase Raf-1, um componente da via Ras/Raf/MEK/ERK, bloqueando assim a sinalização a jusante que envolve o PCDGF. O SP600125 e o SB203580 têm como alvo diferentes vias MAPK, com o SP600125 a inibir a c-Jun N-terminal quinase (JNK) e o SB203580 a visar a p38 MAP quinase, ambas vias de resposta ao stress que podem ser activadas pelo PCDGF. Por último, o PP2 e o SU6656, ambos inibidores da tirosina quinase da família Src, interrompem as vias de sinalização que o PCDGF pode ativar, contribuindo ainda mais para a inibição funcional desta proteína. Cada um destes inibidores actua através da obstrução de cinases ou receptores específicos de que o PCDGF depende para exercer a sua influência nas funções celulares.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
A picropodofilina é um inibidor do recetor do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1R), com o qual o PCDGF interage. Ao inibir o IGF-1R, a picropodofilina pode impedir o PCDGF de ativar as vias de sinalização a jusante que promovem a sobrevivência e a proliferação celular, inibindo assim funcionalmente o PCDGF. | ||||||
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
O PD168393 é um inibidor irreversível da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). O PCDGF pode sinalizar através do EGFR; assim, a sua inibição pode levar a uma diminuição das vias de sinalização mediadas pelo PCDGF que dependem da atividade do EGFR, resultando na inibição funcional do PCDGF. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
O AG490 é um inibidor da tirosina quinase que pode inibir a Janus quinase 2 (JAK2), que está envolvida nas vias de sinalização de vários factores de crescimento, incluindo os relacionados com o PCDGF. Ao inibir a JAK2, o AG490 pode interromper a cascata de sinalização, levando à inibição funcional do PCDGF. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que se encontra a montante da quinase regulada por sinal extracelular (ERK), uma via que o PCDGF pode utilizar. A inibição da MEK pelo U0126 pode impedir a ativação da ERK, inibindo assim a função do PCDGF, uma vez que este depende desta via para alguns dos seus efeitos biológicos. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), que bloqueia a via PI3K/Akt, uma via de sinalização crítica para muitos factores de crescimento, incluindo o PCDGF. A inibição desta via pelo LY294002 pode reduzir a sinalização do PCDGF, conduzindo a uma inibição funcional do PCDGF. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor específico do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), um componente a jusante da via PI3K/Akt, que o PCDGF pode afetar. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode inibir a sinalização necessária para os processos celulares mediados pelo PCDGF, como o crescimento e a proliferação. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
O GW5074 é um inibidor da quinase Raf-1, uma parte da via Ras/Raf/MEK/ERK, que o PCDGF pode ativar. Ao inibir a Raf-1 quinase, o GW5074 pode bloquear a sinalização a jusante que contribui para a atividade funcional do PCDGF. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que está envolvida nas vias de resposta ao stress e pode ser activada pelo PCDGF. A inibição da JNK pelo SP600125 pode levar à inibição funcional do PCDGF, impedindo-o de exercer os seus efeitos através das vias de sinalização mediadas pela JNK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase, que é outra via de resposta ao stress potencialmente utilizada pelo PCDGF. Ao inibir a p38 MAP quinase, o SB203580 pode inibir funcionalmente o PCDGF, bloqueando a sua capacidade de sinalizar através desta via. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K, semelhante ao LY294002, e ao inibir esta quinase pode afetar a via PI3K/Akt, crucial para a sinalização do PCDGF. Assim, a wortmannina pode inibir funcionalmente o PCDGF, impedindo uma via fundamental que este utiliza. |