PCDGF阻害剤
一般的なPCDGF阻害剤としては、IGF-1R阻害剤、PPP CAS 477-47-4、PD 168393 CAS 194423-15-9、AG-490 CAS 133550-30-8、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PCDGFの化学的阻害剤は、タンパク質の活性に不可欠なシグナル伝達経路を破壊するために、様々なメカニズムを採用している。ピクロポドフィリンは、PCDGFシグナル伝達の重要なメディエーターであるインスリン様成長因子1受容体（IGF-1R）を標的とする。IGF-1Rを阻害することにより、ピクロポドフィリンは、PCDGFが細胞プロセスにおけるその役割に必要な下流作用を開始するのを妨げる。同様に、PD168393は上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの不可逆的阻害剤として機能する。PCDGFがEGFRを介してシグナル伝達することを考えると、PD168393による阻害は、PCDGFが通常活性化するシグナル伝達カスケードの減少につながる。さらに、AG490は、PCDGFが利用する経路に関与するヤヌスキナーゼ2（JAK2）を阻害することにより、PCDGFシグナル伝達を阻害する。ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/Akt経路を直接阻害し、Rapamycinは、同じ経路の下流標的であるmTOR（mammalian target of rapamycin）を特異的に阻害することで、PCDGFが介在する活性に必要なシグナル伝達を一括して減弱させる。
さらなる阻害戦略には、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路を標的とするものがある。U0126は、PCDGFによって活用されうる経路である細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）を選択的に阻害することによって作用する。GW5074は、Ras/Raf/MEK/ERK経路の構成要素であるRaf-1キナーゼを阻害することで、PCDGFが関与する下流のシグナル伝達を遮断する。SP600125とSB203580は異なるMAPK経路を標的としており、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、SB203580はp38 MAPキナーゼを標的としている。最後に、Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であるPP2とSU6656は、PCDGFが活性化する可能性のあるシグナル伝達経路を破壊し、このタンパク質の機能阻害にさらに貢献する。これらの阻害剤はそれぞれ、PCDGFが細胞機能に影響を及ぼすために依存する特定のキナーゼやレセプターを阻害することによって作用する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
ピクロポドフィリンは、PCDGFが相互作用するインスリン様成長因子1受容体（IGF-1R）の阻害剤である。IGF-1Rを阻害することで、ピクロポドフィリンはPCDGFが細胞の生存と増殖を促進する下流のシグナル伝達経路を活性化するのを防ぎ、その結果としてPCDGFを機能的に阻害することができる。 | ||||||
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
PD168393は、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの不可逆的阻害剤である。PCDGFはEGFRを介してシグナル伝達を行う可能性があるため、その阻害はEGFR活性に依存するPCDGF媒介シグナル伝達経路の減少につながり、結果としてPCDGFの機能阻害をもたらす。 | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490はチロシンキナーゼ阻害剤であり、PCDGFに関連するものを含む、さまざまな成長因子のシグナル伝達経路に関与するヤヌスキナーゼ2（JAK2）を阻害することができる。JAK2を阻害することで、AG490はシグナル伝達カスケードを混乱させ、PCDGFの機能阻害につながる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、PCDGFが利用する可能性がある経路である、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）の上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤である。U0126によるMEKの阻害は、ERKの活性化を防止し、それによって、生物学的効果の一部にこの経路に依存しているPCDGFの機能を阻害することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PCDGFを含む多くの成長因子にとって重要なシグナル伝達経路であるPI3K/Akt経路を遮断します。LY294002によるこの経路の阻害は、PCDGFシグナル伝達を減少し、PCDGFの機能阻害につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PCDGFが影響を及ぼす可能性があるPI3K/Akt経路の下流構成要素である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）の特異的阻害剤である。mTORを阻害することで、ラパマイシンは、PCDGFが媒介する増殖や増殖などの細胞プロセスに必要なシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074 は、PCDGF が活性化しうる Ras/Raf/MEK/ERK 経路の一部である Raf-1 キナーゼの阻害剤です。GW5074はRaf-1キナーゼを阻害することで、PCDGFの機能活性に寄与する下流のシグナル伝達を遮断することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス応答経路に関与し、PCDGFによって活性化されるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。SP600125によるJNKの阻害は、JNK媒介シグナル伝達経路を介したPCDGFの作用を妨げることで、PCDGFの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、p38 MAPキナーゼはPCDGFが利用する可能性のある別のストレス応答経路です。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、この経路を介したシグナル伝達能力を遮断し、PCDGFを機能的に阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3Kの強力かつ不可逆的な阻害剤であり、このキナーゼを阻害することでPCDGFシグナル伝達に重要なPI3K/Akt経路に影響を与えることができます。したがって、WortmanninはPCDGFが利用する主要経路を阻害することで、PCDGFを機能的に阻害することができます。 | ||||||