PARM-1 Inibidores
Os inibidores comuns do PARM-1 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores químicos do PARM-1 podem exercer os seus efeitos inibitórios através da interferência em vias de sinalização cruciais para a sua atividade funcional. A estaurosporina, por exemplo, é um inibidor de proteínas quinase de largo espetro que pode impedir os eventos de fosforilação dos quais o PARM-1 depende para o seu papel na sinalização, levando à sua inibição funcional. Do mesmo modo, a rapamicina inibe diretamente a via mTOR, que é essencial para os processos de crescimento e sobrevivência celular. Dado que o PARM-1 está implicado nesses processos, a ação da rapamicina pode resultar na supressão funcional do PARM-1. Outros inibidores da cinase, como o LY294002 e a Wortmannin, têm como alvo a via PI3K/Akt, a montante de muitos sinais de crescimento e sobrevivência. A inibição da PI3K pode impedir a ativação ou a estabilização do PARM-1, reduzindo assim a sua atividade.
Mais abaixo nas cascatas de sinalização, o PD98059 e o U0126 inibem seletivamente a MEK1/2 na via MAPK/ERK, uma via que pode envolver o PARM-1 na proliferação celular. Ao bloquear esta via, estes inibidores interrompem a sinalização que pode ser necessária para a função do PARM-1. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo a via p38 MAPK sensível ao stress e a via JNK, respetivamente. A inibição destas MAPKs pode levar a uma diminuição da atividade do PARM-1 se este estiver associado a mecanismos de resposta ao stress. Os inibidores da quinase, como o Gefitinib e o Erlotinib, que têm como alvo a tirosina quinase EGFR, podem inibir o PARM-1 ao interromper a sinalização mediada pelo EGFR. O sorafenib e o sunitinib, como inibidores da tirosina-quinase do recetor com alvos múltiplos, também podem inibir o PARM-1 obstruindo as vias de sinalização que envolvem as tirosina-quinases do recetor, que podem ser essenciais para a atividade funcional do PARM-1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. O PARM-1, estando implicado em vias de sinalização, depende de eventos de fosforilação; a esturosporina pode inibir estes processos de fosforilação, inibindo assim funcionalmente o papel do PARM-1 na sinalização. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via mTOR. Uma vez que o PARM-1 está envolvido em processos de crescimento celular que são regulados pela via mTOR, a inibição desta via pela rapamicina pode levar a uma inibição funcional do PARM-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A PI3K está a montante de várias vias de crescimento e sobrevivência nas quais o PARM-1 pode participar. A inibição da PI3K pode levar à inibição funcional do PARM-1, impedindo a sua ativação ou estabilização. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que está envolvida na via MAPK/ERK. O PARM-1, associado às vias de proliferação celular, seria inibido funcionalmente pela perturbação da cascata de sinalização MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, esta substância química pode interferir com as vias de resposta ao stress, levando potencialmente a uma inibição funcional do PARM-1 se este estiver envolvido nestas vias. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, enzimas-chave na via MAPK/ERK. Ao bloquear esta via, o U0126 pode inibir funcionalmente o PARM-1 se a sua atividade depender da sinalização mediada por MEK1/2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K, tal como o LY294002. Pode inibir funcionalmente o PARM-1 ao bloquear a via PI3K/Akt, que está envolvida em vários processos celulares que podem incluir a função do PARM-1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que participa na via AP-1 que influencia a proliferação celular e a apoptose. A inibição da JNK pode levar à inibição funcional do PARM-1 se este fizer parte desta via de sinalização. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib inibe a tirosina quinase EGFR. Se a atividade do PARM-1 estiver ligada à sinalização do EGFR, então a inibição do EGFR pelo gefitinib pode resultar na inibição funcional do PARM-1. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib é outro inibidor da tirosina-quinase do EGFR. À semelhança do gefitinib, o erlotinib pode inibir funcionalmente o PARM-1 ao interromper as vias de sinalização mediadas pelo EGFR nas quais o PARM-1 possa estar envolvido. | ||||||