p38 alpha Inibidores
Os inibidores comuns do p38α incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8, Doramapimod CAS 285983-48-4, PH-797804 CAS 586379-66-0 e BMS 582949 CAS 623152-17-0.
Os inibidores da P38α pertencem a uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade da enzima proteína quinase p38α. Esta enzima faz parte da família da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), que desempenha um papel crucial nas vias de sinalização intracelular envolvidas na resposta das células a vários factores de stress e estímulos. A P38α, uma das isoformas da proteína p38, é conhecida por ser um ator-chave na regulação de processos celulares como a inflamação, a diferenciação celular, a proliferação e a apoptose. Os inibidores concebidos para interagir com a p38α são moléculas meticulosamente concebidas que funcionam através da ligação ao local ativo da enzima, impedindo assim a sua atividade catalítica. A diversidade estrutural na classe dos inibidores da p38α apresenta uma vasta gama de estruturas químicas e interações de ligação. Esta classe química é caracterizada pelo seu foco na manutenção de uma afinidade de ligação selectiva e potente com a enzima p38α, com o objetivo de modular a sua atividade sem afetar outras quinases ou funções celulares. As modificações estruturais destes inibidores envolvem frequentemente a orientação para as caraterísticas únicas do sítio ativo da enzima, explorando as ligações de hidrogénio, as interações hidrofóbicas e as forças electrostáticas para atingir uma elevada especificidade de ligação.
Os investigadores realizaram estudos exaustivos para decifrar os intrincados pormenores estruturais dos inibidores da p38α em complexo com a enzima, desvendando os mecanismos de ligação e melhorando a conceção de novos compostos. Em conclusão, os inibidores da p38α representam uma classe quimicamente diversa de compostos concebidos para interagir com a proteína quinase p38α. Através de uma conceção molecular complexa, estes inibidores são criados para se ligarem de forma selectiva e potente ao local ativo da enzima, regulando a sua atividade nas vias de sinalização celular. As diversas disposições estruturais e interações de ligação dentro desta classe sublinham os esforços contínuos para melhorar a nossa compreensão dos seus mecanismos e aplicações.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
O PH-797804 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase, notável pela sua afinidade de ligação única que estabiliza a conformação inativa da enzima. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. O seu perfil cinético revela um mecanismo de reação bifásico, com uma ligação inicial rápida seguida de um equilíbrio gradual, o que aumenta o seu impacto regulador nas redes de sinalização celular. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor III | 581098-48-8 | sc-204158 | 1 mg | $210.00 | 1 | |
O p38 MAP Kinase Inhibitor III é um inibidor potente da p38 alfa MAP kinase, caracterizado pela sua capacidade de interromper a cascata de fosforilação da enzima. Este composto apresenta uma interação única com o local de ligação ao ATP, conduzindo a alterações conformacionais que impedem a ativação. A sua cinética de reação demonstra uma inibição de início lento, permitindo uma modulação prolongada das vias de sinalização a jusante. Além disso, apresenta propriedades de solubilidade distintas que influenciam a sua biodisponibilidade em vários ambientes. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
O PD 169316 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase, notável pela sua afinidade de ligação única que estabiliza a conformação inativa da enzima. Este composto estabelece interações específicas de ligação de hidrogénio na bolsa de ligação ao ATP, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição dependente do tempo, que altera a atividade da enzima durante períodos prolongados. Além disso, o PD 169316 apresenta propriedades físico-químicas distintas que aumentam a sua estabilidade em diversas condições. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor IX | sc-222122 | 2 mg | $350.00 | |||
O inibidor IX da p38 MAP quinase é um composto altamente seletivo que visa a p38 alfa MAP quinase, caracterizado pela sua capacidade de interromper eventos críticos de fosforilação. Forma interações hidrofóbicas únicas com resíduos-chave no local ativo da enzima, impedindo a ligação ao ATP. O inibidor demonstra um rápido início de ação, com um efeito pronunciado nas vias de sinalização a jusante. As suas caraterísticas estruturais contribuem para uma maior solubilidade e estabilidade, tornando-o uma ferramenta robusta para o estudo da atividade das cinases. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor IV | 1638-41-1 | sc-204159 | 5 mg | $260.00 | ||
O p38 MAP Kinase Inhibitor IV é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase, que se distingue pela sua capacidade de modular cascatas de sinalização específicas. Envolve-se em interações electrostáticas únicas com o local ativo da enzima, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. O composto apresenta um perfil cinético favorável, permitindo uma inibição sustentada ao longo do tempo. Os seus atributos estruturais únicos aumentam a sua afinidade e seletividade, facilitando a exploração em profundidade dos processos biológicos relacionados com a cinase. | ||||||
SD-169 | 1670-87-7 | sc-200693 sc-200693A | 10 mg 50 mg | $58.00 $166.00 | ||
O SD-169 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase caracterizado pela sua capacidade de interromper eventos críticos de fosforilação nas vias de sinalização celular. Forma ligações de hidrogénio específicas com resíduos-chave no local ativo da enzima, conduzindo a uma alteração conformacional que impede a ligação do substrato. As propriedades estéricas únicas do composto contribuem para a sua elevada seletividade, permitindo estudos detalhados do papel da p38 alfa em várias funções celulares e respostas ao stress. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
O ZM 336372 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase, notável pela sua interação única com a bolsa de ligação ATP da enzima. Este composto apresenta uma afinidade de ligação distinta, estabilizando uma conformação específica que altera a atividade catalítica da enzima. O seu perfil cinético revela uma inibição de início lento, permitindo uma modulação prolongada das vias de sinalização a jusante. As caraterísticas estruturais do composto facilitam estudos específicos sobre o envolvimento da p38 alfa no stress celular e nas respostas inflamatórias. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor V | 271576-77-3 | sc-204160 | 1 mg | $338.00 | ||
O P38 MAP Kinase Inhibitor V é um composto altamente seletivo que tem como alvo a isoforma p38 alfa, caracterizada pela sua capacidade única de interromper a cascata de fosforilação da enzima. Este inibidor envolve-se em interações específicas de ligação de hidrogénio no local ativo, levando a uma mudança conformacional que impede o acesso ao substrato. O seu comportamento cinético mostra uma inibição dependente do tempo, fornecendo informações sobre os mecanismos reguladores das vias de sinalização celular influenciadas pela p38 alfa. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
O doramapimode é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase, conhecido pela sua intrincada dinâmica de ligação. Forma interações estáveis com resíduos-chave no local ativo da enzima, alterando eficazmente a conformação da enzima. Este composto apresenta um mecanismo de ação único, caracterizado pela sua capacidade de modular a cinética da reação, influenciando as vias de sinalização a jusante. A sua especificidade para a p38 alfa realça o seu potencial para elucidar o papel desta quinase em vários processos celulares. | ||||||
L-779,450 | 303727-31-3 | sc-204046 sc-204046A | 10 mg 50 mg | $131.00 $739.00 | ||
O L-779,450 é um potente inibidor da p38 alfa MAP quinase, que se distingue pela sua afinidade de ligação e seletividade únicas. Envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos críticos, conduzindo a uma mudança conformacional na quinase. Este composto demonstra uma capacidade notável para perturbar as cascatas de fosforilação, influenciando assim as respostas celulares ao stress. O seu perfil cinético revela uma modulação diferenciada da atividade enzimática, fornecendo informações sobre os mecanismos reguladores da p38 alfa. | ||||||