p38 alpha Inibidores
Os inibidores comuns do p38α incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8, Doramapimod CAS 285983-48-4, PH-797804 CAS 586379-66-0 e BMS 582949 CAS 623152-17-0.
Os inibidores da P38α pertencem a uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade da enzima proteína quinase p38α. Esta enzima faz parte da família da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), que desempenha um papel crucial nas vias de sinalização intracelular envolvidas na resposta das células a vários factores de stress e estímulos. A P38α, uma das isoformas da proteína p38, é conhecida por ser um ator-chave na regulação de processos celulares como a inflamação, a diferenciação celular, a proliferação e a apoptose. Os inibidores concebidos para interagir com a p38α são moléculas meticulosamente concebidas que funcionam através da ligação ao local ativo da enzima, impedindo assim a sua atividade catalítica. A diversidade estrutural na classe dos inibidores da p38α apresenta uma vasta gama de estruturas químicas e interações de ligação. Esta classe química é caracterizada pelo seu foco na manutenção de uma afinidade de ligação selectiva e potente com a enzima p38α, com o objetivo de modular a sua atividade sem afetar outras quinases ou funções celulares. As modificações estruturais destes inibidores envolvem frequentemente a orientação para as caraterísticas únicas do sítio ativo da enzima, explorando as ligações de hidrogénio, as interações hidrofóbicas e as forças electrostáticas para atingir uma elevada especificidade de ligação.
Os investigadores realizaram estudos exaustivos para decifrar os intrincados pormenores estruturais dos inibidores da p38α em complexo com a enzima, desvendando os mecanismos de ligação e melhorando a conceção de novos compostos. Em conclusão, os inibidores da p38α representam uma classe quimicamente diversa de compostos concebidos para interagir com a proteína quinase p38α. Através de uma conceção molecular complexa, estes inibidores são criados para se ligarem de forma selectiva e potente ao local ativo da enzima, regulando a sua atividade nas vias de sinalização celular. As diversas disposições estruturais e interações de ligação dentro desta classe sublinham os esforços contínuos para melhorar a nossa compreensão dos seus mecanismos e aplicações.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAPK, caracterizado pela sua capacidade de interromper eventos de fosforilação específicos nas cascatas de sinalização celular. Este composto estabelece ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas com o local ativo da enzima, alterando eficazmente a sua conformação. Ao modular a cinética da ligação do substrato, o SB 203580 influencia as vias de sinalização a jusante, demonstrando o seu papel na regulação das respostas celulares ao stress e à inflamação. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
O Inibidor II de ERK, FR180204, é um potente inibidor de p38 alfa MAPK, que se distingue pela sua capacidade de interferir seletivamente com a atividade catalítica da enzima. Este composto apresenta interações únicas com a bolsa de ligação da enzima, facilitando alterações conformacionais que impedem o acesso ao substrato. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição competitivo, afectando a dinâmica de fosforilação das proteínas alvo e influenciando assim vários processos celulares. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
O SB 202190 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAPK, caracterizado pela sua capacidade de perturbar interações proteína-proteína específicas no domínio da quinase. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas, estabilizando uma conformação inativa da enzima. A sua cinética de reação sugere um modelo de inibição não competitivo, alterando a paisagem de fosforilação das vias de sinalização a jusante e modulando as respostas ao stress celular. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
O D4476 é um potente inibidor da Caseína Quinase I que visa seletivamente a via p38 alfa. Apresenta uma afinidade de ligação única através de interações electrostáticas específicas e contactos hidrofóbicos, alterando eficazmente a conformação da enzima. O perfil cinético do composto indica um mecanismo de inibição reversível, influenciando a dinâmica de fosforilação de vários substratos. Esta modulação pode ter um impacto significativo nos processos celulares, incluindo os ritmos circadianos e a regulação do ciclo celular. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
O TGF-β RI Kinase Inhibitor V é um inibidor seletivo que modula a via de sinalização p38 alfa através de interações moleculares únicas. Envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, estabilizando uma conformação enzimática distinta. O composto demonstra um perfil de inibição competitivo, afectando a cinética de ligação do substrato e alterando as cascatas de sinalização a jusante. As suas propriedades estruturais facilitam o envolvimento direcionado com os principais motivos reguladores, influenciando as respostas ao stress celular e os processos inflamatórios. | ||||||
SB 239063 | 193551-21-2 | sc-220094B sc-220094 sc-220094A | 500 µg 5 mg 25 mg | $117.00 $159.00 $632.00 | 7 | |
O SB 239063 é um inibidor seletivo da p38 alfa que apresenta caraterísticas de ligação únicas, envolvendo-se em interações electrostáticas específicas com o local ativo da enzima. Este composto altera a dinâmica conformacional da p38 alfa, aumentando a sua eficácia inibitória. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição não competitivo, afectando a fosforilação de substratos a jusante. As caraterísticas estruturais distintas do composto permitem uma modulação precisa das vias de sinalização celular, influenciando os mecanismos de resposta ao stress. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor | 219138-24-6 | sc-204157 sc-204157A | 500 µg 5 mg | $160.00 $1168.00 | 1 | |
O inibidor da quinase MAP p38 é um composto altamente seletivo que visa a isoforma alfa da p38, demonstrando interações moleculares únicas que estabilizam a conformação inativa da enzima. A sua afinidade de ligação é influenciada por interações hidrofóbicas e de ligação de hidrogénio, que modulam a atividade catalítica da enzima. Este inibidor exibe um efeito alostérico distinto, alterando a paisagem conformacional da enzima e afectando as cascatas de sinalização associadas às respostas inflamatórias. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
O LY 364947 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase, caracterizado pela sua capacidade de interromper interações proteína-proteína específicas no domínio da quinase. Este composto apresenta propriedades cinéticas únicas, conduzindo a uma redução pronunciada das taxas de fosforilação do substrato. A sua conceção estrutural permite um impedimento estérico preciso, bloqueando eficazmente o local de ligação ao ATP e impedindo a sinalização a jusante. As interações do composto com resíduos-chave aumentam a sua especificidade, tornando-o um ator notável na modulação das vias celulares. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
O VX 745 é um inibidor seletivo da p38 alfa MAP quinase, que se distingue pela sua afinidade de ligação única que altera a dinâmica conformacional da quinase. Este composto estabelece ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos críticos, estabilizando eficazmente uma conformação enzimática inativa. O seu perfil cinético revela um mecanismo de ligação lento e apertado, que prolonga a duração da inibição e aumenta a sua seletividade na interrupção das cascatas de sinalização celular. | ||||||
RWJ 67657 | 215303-72-3 | sc-204251 sc-204251A | 10 mg 50 mg | $185.00 $772.00 | 2 | |
O RWJ 67657 é um potente inibidor da p38 alfa MAP quinase, caracterizado pela sua capacidade de perturbar seletivamente o local ativo da enzima através de interações electrostáticas únicas. Este composto apresenta uma modulação alostérica distinta, influenciando a paisagem conformacional da enzima e alterando a sua eficiência catalítica. A cinética da reação demonstra uma fase de associação rápida seguida de uma dissociação mais lenta, permitindo uma inibição sustentada e um controlo preciso das vias de sinalização a jusante. | ||||||