OR4X2 Inibidores
Os inibidores comuns OR4X2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
Os inibidores do OR4X2 abrangem uma vasta gama de compostos que interferem com as vias de sinalização e os mecanismos reguladores específicos do recetor OR4X2, um membro da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCRs). A inibição de cinases como a PKC pela Staurosporina e pelo Go 6983 leva à redução da fosforilação do OR4X2, que é um regulador crítico da dessensibilização e internalização do recetor. Do mesmo modo, o GF 109203X, outro inibidor da PKC, leva a uma diminuição da sinalização do OR4X2 ao impedir a fosforilação reguladora do recetor. A inibição da via PI3K/Akt por LY294002 e Wortmannin impede o tráfico intracelular e a expressão superficial de OR4X2, reduzindo assim as suas capacidades de sinalização. Isto indica uma abordagem direccionada em que os inibidores actuam para reduzir a disponibilidade e a função do recetor na membrana plasmática.
O segundo parágrafo centra-se nos inibidores que afectam as cascatas de sinalização e a dinâmica do citoesqueleto associada à função dos GPCR. O U73122, ao inibir a PLC, interrompe a produção de segundos mensageiros essenciais para a sinalização dos GPCR, o que poderia atenuar a atividade do OR4X2. O SB 203580 e o PD 98059 têm como alvo a via MAPK/ERK, uma via de sinalização comum a jusante dos GPCRs, e a sua inibição pode levar à diminuição da atividade do OR4X2 através da redução da fosforilação das proteínas reguladoras.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas quinases, conhecido por suprimir uma vasta gama de quinases, incluindo a PKC, que é uma quinase que pode fosforilar os receptores acoplados à proteína G (GPCR) como o OR4X2, levando à sua dessensibilização ou internalização. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que bloqueia a via PI3K/Akt. Uma vez que a via PI3K/Akt está envolvida na internalização dos GPCR, a inibição desta via pode resultar numa redução da internalização e reciclagem do OR4X2 para a membrana celular, diminuindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que impede a fosforilação e a ativação da Akt. Ao fazê-lo, pode prejudicar a atividade funcional do OR4X2, reduzindo a reciclagem do recetor e promovendo a sua degradação. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go 6983 é um inibidor seletivo da PKC que pode impedir a fosforilação de substratos pela PKC. Como os GPCRs, como o OR4X2, podem sofrer dessensibilização dependente da PKC, o Go 6983 pode inibir a atividade do OR4X2 ao impedir este processo de dessensibilização. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O GF 109203X é um inibidor seletivo das isoformas de PKC. Pode inibir a atividade de OR4X2 bloqueando a fosforilação mediada por PKC, que é crucial para a sinalização e regulação de GPCR. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor da p38 MAPK. Uma vez que a p38 MAPK pode estar envolvida na fosforilação e regulação dos GPCRs, a inibição desta quinase pode levar a uma diminuição da atividade funcional do OR4X2 devido à redução da fosforilação do recetor. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK que diminui indiretamente a fosforilação da ERK. A ERK está frequentemente envolvida na fosforilação de proteínas relacionadas com GPCR, e a sua inibição pode diminuir a atividade de OR4X2 ao impedir esses eventos de fosforilação. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK que pode modular a atividade dos GPCR influenciando a dinâmica do citoesqueleto de actina. Uma vez que a função do GPCR pode ser afetada por alterações do citoesqueleto, a inibição da ROCK pode levar a uma diminuição da sinalização do OR4X2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode afetar o ambiente global de sinalização celular. Uma vez que o mTOR está envolvido na regulação da síntese e degradação de proteínas, a inibição desta via pode diminuir indiretamente a atividade funcional do OR4X2 ao afetar a renovação do recetor. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
A clozapina é um antagonista de múltiplos GPCRs e pode também influenciar indiretamente as vias de sinalização dos GPCRs. Ao atuar em receptores e vias relacionados, a clozapina pode diminuir a sinalização de OR4X2 através de mecanismos de regulação cruzada nas redes de GPCR. | ||||||