Os inibidores de OR4F6 pertencem a uma categoria de agentes químicos concebidos para interagir especificamente com a proteína do recetor olfativo designada por OR4F6. O OR4F6 pertence a uma família maior de receptores acoplados à proteína G (GPCRs), que se caracterizam pela sua estrutura de sete domínios transmembranares e pelo seu papel fundamental nos processos de transdução de sinais celulares. O recetor OR4F6 é um dos muitos receptores olfactivos responsáveis pela deteção de moléculas de odor, desempenhando um papel fundamental no sentido do olfato. Os inibidores do OR4F6 são moléculas que se ligam a este recetor e impedem a sua função normal, bloqueando efetivamente a capacidade do recetor de se ligar às suas moléculas odoríferas específicas. Ao fazê-lo, estes inibidores podem modular a atividade do recetor sem provocar a resposta típica que ocorreria após a ligação do odorante.
O desenvolvimento e o estudo dos inibidores do OR4F6 estão enraizados na compreensão intrincada das interacções moleculares e da dinâmica dos receptores. Estes produtos químicos são estruturados de forma a terem afinidade com o local de ligação do recetor OR4F6, que é normalmente uma bolsa altamente específica onde se ligam os ligandos odoríferos endógenos. Os inibidores podem imitar a forma e a distribuição eletrónica dos odorantes naturais, mas diferem de tal forma que impedem o recetor de sofrer a alteração conformacional necessária para o início do sinal. A especificidade destes inibidores é crucial, uma vez que o sistema olfativo humano tem um vasto repertório de receptores, cada um com uma preferência de ligando única. Por conseguinte, a conceção de inibidores de OR4F6 requer uma abordagem meticulosa para garantir que não reagem de forma cruzada com outros GPCR, mantendo um elevado grau de seletividade para o recetor OR4F6. Estas moléculas podem ser utilizadas para dissecar as complexas vias de sinalização mediadas pelos receptores olfactivos e para aprofundar a nossa compreensão do modo como estes receptores contribuem para a intrincada rede da perceção sensorial.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Bloqueador dos canais de cálcio que inibe o influxo de cálcio através dos canais de cálcio do tipo L. O OR4F6 é um recetor acoplado à proteína G potencialmente ligado à sinalização do cálcio; assim, a nifedipina poderia diminuir a sinalização mediada pelo OR4F6, reduzindo o cálcio intracelular disponível. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibidor da ROCK (proteína quinase associada à Rho), que desempenha um papel na organização do citoesqueleto de actina. Uma vez que a sinalização GPCR, incluindo o OR4F6, pode envolver alterações do citoesqueleto para a internalização e sinalização do recetor, o Y-27632 poderia inibir indiretamente o OR4F6 através da estabilização do citoesqueleto de actina e da inibição da internalização do recetor. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inibe as proteínas Gi/o do tipo G por ADP-ribosilação. O OR4F6, como GPCR, pode sinalizar através das proteínas Gi/o, e a toxina pertussis pode inibir esta via de sinalização, levando à diminuição da função do OR4F6. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc e activando a PKA. Isto pode levar à fosforilação e dessensibilização de GPCRs como o OR4F6, levando à diminuição da atividade do recetor. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos que pode bloquear os GPCR como o OR4F6 se estes partilharem vias de sinalização semelhantes. Isto poderia impedir indiretamente a ativação do OR4F6. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Antagonista do PPARγ, que pode influenciar a função do GPCR ao afetar a regulação transcricional dos componentes de sinalização. Consequentemente, o GW9662 poderia reduzir indiretamente a funcionalidade do OR4F6, alterando o seu ambiente de sinalização. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inibe a óxido nítrico sintase, afectando potencialmente os níveis de GMP cíclico e, por conseguinte, a sinalização GPCR. Como o OR4F6 pode ser influenciado pelas vias do óxido nítrico, o L-NAME poderia inibir indiretamente a sinalização do OR4F6. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, o que poderia impedir a ativação da via MAPK/ERK a jusante da sinalização GPCR. Uma vez que o OR4F6 é um GPCR, o PD98059 poderia diminuir as respostas mediadas pelo OR4F6 através da inibição desta via. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antipsicótico que antagoniza vários GPCRs e pode bloquear o OR4F6 se partilhar a modulação alostérica ou os componentes de sinalização a jusante, levando à redução da atividade do OR4F6. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Inibidor da PKA que pode prevenir eventos de fosforilação a jusante de GPCRs como o OR4F6, levando potencialmente a uma redução da capacidade de sinalização do OR4F6. |