Nur77 Ativadores
Os Activadores Nur77 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 e GW 0742 CAS 317318-84-6.
A Nur77, também conhecida como NR4A1, pertence à superfamília dos receptores nucleares e desempenha um papel crucial na regulação de vários processos celulares, incluindo a apoptose, a inflamação e o metabolismo. Os químicos identificados actuam como activadores do Nur77 através de vias distintas, demonstrando a versatilidade da proteína na resposta a diferentes sinais celulares. A forskolina estimula a ativação de Nur77 através de vias dependentes de cAMP, indicando o envolvimento da regulação transcricional mediada por CREB. O PMA induz a fosforilação de Nur77 através da cascata PKC-ERK/MAPK, realçando a intrincada interação entre as actividades das proteínas cinase. O A23187 desencadeia a ativação do Nur77 através da elevação dos níveis de cálcio intracelular, demonstrando a importância da sinalização dependente do cálcio na regulação do Nur77.
O dibutiril cAMP e o GW0742 exemplificam a interação entre o Nur77 e os receptores nucleares, com as vias cAMP/PKA e PPARβ/δ a influenciarem a expressão do Nur77, respetivamente. O potenciador do canal de potássio 4-aminopiridina mostra como os canais iónicos podem modular o Nur77 através de vias dependentes do cálcio. O SB202190 e o H89 sublinham o papel das cinases na ativação do Nur77, com os inibidores da p38 MAPK e da PKA a atenuarem a fosforilação do Nur77. O stress do ER induzido pela tapsigargina e a ativação do Nrf2 pelo fumarato de dimetilo demonstram a integração do Nur77 nas vias de resposta ao stress celular. A calicilina A e o A769662 realçam a importância da inibição da fosfatase e da ativação da AMPK, respetivamente, na regulação do Nur77.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina, um ativador da adenilato ciclase, estimula a produção de cAMP. Níveis elevados de AMPc activam a PKA, levando à fosforilação e ativação do Nur77 através de uma via dependente da proteína de ligação ao elemento de resposta do AMPc (CREB). | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que subsequentemente fosforila o Nur77. Esta ativação é mediada pela via ERK/MAPK, em que a PKC ativa a ERK, levando à fosforilação e ativação do Nur77. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 induz o influxo de cálcio e ativa as vias dependentes da calmodulina. O aumento dos níveis de cálcio intracelular ativa a calmodulina, levando à fosforilação e ativação do Nur77 através de cinases dependentes da calmodulina. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O Dibutiril AMPc é um análogo do AMPc permeável às células. Ativa diretamente a PKA, iniciando uma cascata de sinalização que resulta na fosforilação e ativação do Nur77 através da via CREB. | ||||||
GW 0742 | 317318-84-6 | sc-203991 sc-203991A | 10 mg 50 mg | $190.00 $815.00 | 11 | |
O GW0742 é um agonista seletivo do PPARβ/δ. A sua ativação de PPARβ/δ leva à regulação positiva da expressão de Nur77 através de um mecanismo dependente de PPARβ/δ. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
A 4-aminopiridina aumenta a atividade dos canais de potássio. O aumento do efluxo de potássio leva à despolarização da membrana, activando os canais de cálcio dependentes da voltagem. Os níveis elevados de cálcio intracelular activam as cinases dependentes da calmodulina, levando, em última análise, à fosforilação e ativação do Nur77. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB202190 é um inibidor seletivo da p38 MAPK. A inibição da p38 MAPK resulta numa diminuição da fosforilação e ativação do Nur77, uma vez que a p38 MAPK está envolvida na cascata de sinalização que conduz à ativação do Nur77. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina induz o stress do RE através da inibição da bomba de Ca2+ ATPase do retículo sarco-endoplasmático (SERCA). O stress do ER desencadeia a ativação de cinases dependentes de cálcio/calmodulina, levando à fosforilação e ativação do Nur77. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
O DMF ativa a via do fator nuclear eritroide 2 relacionado com o fator 2 (Nrf2). A ativação do Nrf2 induz a expressão de Nur77 através de um mecanismo desconhecido mas direto. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é um inibidor da proteína fosfatase 1 e 2A. A inibição destas fosfatases resulta na fosforilação e ativação sustentadas do Nur77, uma vez que estas fosfatases normalmente desfosforilam e inactivam o Nur77. | ||||||