NK-3R Inibidores
Os inibidores comuns dos NK-3R incluem, entre outros, SB 222200 CAS 174635-69-9, SB 218795 CAS 174635-53-1, cloridrato de SSR 146977 CAS 264618-44-2, espironolactona CAS 52-01-7 e mitotano CAS 53-19-0.
Os inibidores do NK-3R são uma classe de compostos químicos que actuam bloqueando seletivamente a atividade do recetor da neuroquinina-3 (NK-3R). Este recetor pertence à família dos receptores de taquicinina, que são receptores acoplados à proteína G (GPCR) que medeiam várias respostas fisiológicas através da ligação às taquicininas, um grupo de neuropeptídeos. O principal ligando do NK-3R é a neuroquinina B (NKB), um membro da família das taquicininas. A inibição do NK-3R resulta na modulação das vias de sinalização intracelular, incluindo as relacionadas com o influxo de cálcio e a ativação de sistemas de segundos mensageiros, bem como os efeitos a jusante nas funções celulares, como a libertação de neurotransmissores e a expressão genética. Estruturalmente, os inibidores da NK-3R são concebidos para imitar ou interferir com a ligação natural da neuroquinina B ao recetor, impedindo a sua ativação.
Do ponto de vista químico, os inibidores da NK-3R variam muito em termos de estrutura, mas partilham frequentemente determinados elementos farmacofóricos que permitem uma ligação de alta afinidade ao recetor NK-3. Estes compostos possuem normalmente regiões hidrofóbicas e grupos funcionais polares que interagem com a bolsa de ligação do recetor. Os seus desenhos moleculares destinam-se a garantir a seletividade do recetor NK-3 em relação a outros receptores de taquicinina, como o NK-1R e o NK-2R, minimizando as interações fora do alvo. Os inibidores do NK-3R são frequentemente desenvolvidos através da otimização de estruturas de pequenas moléculas, utilizando estudos da relação estrutura-atividade (SAR) para aumentar a afinidade e a especificidade do recetor. O desenvolvimento destes inibidores exige uma compreensão da estrutura tridimensional do recetor NK-3, permitindo abordagens racionais de conceção de fármacos que melhorem as interações de ligação e a estabilidade metabólica dos inibidores.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
O SB 222200 é um inibidor seletivo do recetor NK-3 que apresenta caraterísticas de ligação únicas, interrompendo as vias normais de sinalização do recetor. A sua estrutura molecular facilita interações específicas com o local ativo do recetor, conduzindo a estados conformacionais alterados que inibem a sinalização a jusante. O perfil cinético do composto revela um mecanismo de inibição competitivo, modulando eficazmente a atividade do recetor e influenciando a dinâmica de libertação dos neuropeptídeos. Esta especificidade sublinha o seu potencial na investigação da sinalização das neuroquininas. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
A espironolactona pode reduzir a expressão de NK-3R alterando a maquinaria de transcrição que responde à aldosterona, o que poderia, por sua vez, diminuir a transcrição do gene NK-3R. | ||||||
SB 218795 | 174635-53-1 | sc-224280 sc-224280A | 10 mg 50 mg | $189.00 $842.00 | ||
O SB 218795 funciona como um inibidor seletivo do recetor NK-3, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações moleculares únicas que estabilizam o recetor numa conformação inativa. Este composto apresenta uma afinidade de ligação distinta, o que lhe permite interromper eficazmente a interação do recetor com as neuroquininas. A sua cinética de reação sugere um mecanismo de inibição não competitivo, influenciando a dessensibilização do recetor e alterando as cascatas de sinalização celular. Esta especificidade realça o seu papel na exploração das vias das neuroquininas. | ||||||
SSR 146977 hydrochloride | 264618-44-2 | sc-361366 sc-361366A | 10 mg 50 mg | $209.00 $875.00 | ||
O cloridrato de SSR 146977 é um antagonista seletivo do recetor NK-3 que demonstra um perfil de ligação único, envolvendo-se em interações específicas que modulam a conformação do recetor. As suas propriedades cinéticas indicam uma associação rápida e uma dissociação prolongada, permitindo um controlo diferenciado da atividade do recetor. A capacidade deste composto para inibir seletivamente as vias de sinalização do recetor NK-3 fornece informações sobre a dinâmica do recetor e a comunicação celular, tornando-o uma ferramenta valiosa para o estudo dos mecanismos relacionados com a neuroquinina. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
O mitotano poderia reduzir a expressão de NK-3R através da perturbação da função adrenocortical, levando a uma diminuição dos níveis de corticosteróides que, de outra forma, poderiam elevar a expressão de NK-3R. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ao inibir as enzimas do citocromo P450, o cetoconazol pode diminuir a síntese de esteróides, levando potencialmente a uma redução da expressão de NK-3R através de vias endócrinas. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
O haloperidol pode diminuir a expressão de NK-3R através da redução da sinalização da dopamina, o que pode alterar a rede de neurotransmissores e os níveis de expressão dos seus receptores. | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
A clonidina pode reduzir a expressão do NK-3R através da ativação dos receptores alfa-2 adrenérgicos, o que pode levar a uma diminuição do AMP cíclico e à subsequente desregulação da expressão genética. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
A mifepristona pode reduzir a expressão de NK-3R bloqueando os receptores de progesterona, que, de outro modo, poderiam aumentar a transcrição de certos GPCR, incluindo o NK-3R. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
A finasterida pode diminuir a expressão de NK-3R através da inibição da enzima 5-alfa-redutase, conduzindo a níveis mais baixos de dihidrotestosterona que podem afetar os perfis de expressão genética. | ||||||