Inhibiteurs NK-3R
Les inhibiteurs NK-3R courants comprennent, sans s'y limiter, SB 222200 CAS 174635-69-9, SB 218795 CAS 174635-53-1, SSR 146977 hydrochloride CAS 264618-44-2, Spironolactone CAS 52-01-7 et Mitotane CAS 53-19-0.
Les inhibiteurs de NK-3R sont une classe de composés chimiques qui agissent en bloquant sélectivement l'activité du récepteur de la neurokinine-3 (NK-3R). Ce récepteur appartient à la famille des récepteurs de la tachykinine, qui sont des récepteurs couplés à la protéine G (RCPG) qui médient diverses réponses physiologiques en se liant aux tachykinines, un groupe de neuropeptides. Le principal ligand du NK-3R est la neurokinine B (NKB), un membre de la famille des tachykinines. L'inhibition du NK-3R entraîne la modulation des voies de signalisation intracellulaires, notamment celles liées à l'influx de calcium et à l'activation des systèmes de second messager, ainsi que les effets en aval sur les fonctions cellulaires telles que la libération de neurotransmetteurs et l'expression des gènes. Structurellement, les inhibiteurs du NK-3R sont conçus pour imiter ou interférer avec la liaison naturelle de la neurokinine B au récepteur, empêchant ainsi l'activation du récepteur.
Chemiquement, les inhibiteurs du NK-3R ont une structure très variable, mais ils partagent souvent certains éléments pharmacophoriques qui permettent une liaison à haute affinité avec le récepteur NK-3. Ces composés possèdent généralement des régions hydrophobes et des groupes fonctionnels polaires qui interagissent avec la poche de liaison du récepteur. Leur conception moléculaire vise à assurer la sélectivité du NK-3R par rapport à d'autres récepteurs de la tachykinine, tels que le NK-1R et le NK-2R, en minimisant les interactions hors cible. Les inhibiteurs de NK-3R sont souvent développés par l'optimisation des échafaudages de petites molécules, en utilisant des études de relations structure-activité (SAR) pour améliorer l'affinité et la spécificité du récepteur. Le développement de ces inhibiteurs nécessite une compréhension de la structure tridimensionnelle du récepteur NK-3, ce qui permet des approches de conception rationnelle de médicaments qui améliorent les interactions de liaison et la stabilité métabolique des inhibiteurs.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 14 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
SB 222200 est un inhibiteur sélectif du récepteur NK-3 qui présente des caractéristiques de liaison uniques, perturbant les voies de signalisation normales du récepteur. Sa structure moléculaire facilite les interactions spécifiques avec le site actif du récepteur, conduisant à des états conformationnels altérés qui inhibent la signalisation en aval. Le profil cinétique du composé révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, modulant efficacement l'activité du récepteur et influençant la dynamique de libération des neuropeptides. Cette spécificité souligne son potentiel dans la recherche sur la signalisation des neurokinines. | ||||||
SB 218795 | 174635-53-1 | sc-224280 sc-224280A | 10 mg 50 mg | $189.00 $842.00 | ||
Le SB 218795 est un inhibiteur sélectif du récepteur NK-3, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions moléculaires uniques qui stabilisent le récepteur dans une conformation inactive. Ce composé présente une affinité de liaison distincte, ce qui lui permet de perturber efficacement l'interaction du récepteur avec les neurokinines. Sa cinétique de réaction suggère un mécanisme d'inhibition non compétitif, influençant la désensibilisation du récepteur et modifiant les cascades de signalisation cellulaire. Cette spécificité souligne son rôle dans l'exploration des voies des neurokinines. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone pourrait réduire l'expression du NK-3R en modifiant la machinerie transcriptionnelle répondant à l'aldostérone, ce qui pourrait, à son tour, diminuer la transcription du gène du NK-3R. | ||||||
SSR 146977 hydrochloride | 264618-44-2 | sc-361366 sc-361366A | 10 mg 50 mg | $209.00 $875.00 | ||
Le chlorhydrate de SSR 146977 est un antagoniste sélectif du récepteur NK-3 qui présente un profil de liaison unique, s'engageant dans des interactions spécifiques qui modulent la conformation du récepteur. Ses propriétés cinétiques indiquent une association rapide et une dissociation prolongée, ce qui permet un contrôle nuancé de l'activité du récepteur. La capacité de ce composé à inhiber sélectivement les voies de signalisation du récepteur NK-3 permet de mieux comprendre la dynamique des récepteurs et la communication cellulaire, ce qui en fait un outil précieux pour l'étude des mécanismes liés aux neurokinines. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Le mitotane pourrait réduire l'expression de NK-3R en perturbant la fonction corticosurrénalienne, ce qui entraînerait une diminution des niveaux de corticostéroïdes qui pourraient autrement augmenter l'expression de NK-3R. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
En inhibant les enzymes du cytochrome P450, le kétoconazole peut diminuer la synthèse des stéroïdes, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'expression du NK-3R par les voies endocriniennes. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'halopéridol pourrait diminuer l'expression du NK-3R en réduisant la signalisation de la dopamine, ce qui pourrait modifier le réseau des neurotransmetteurs et les niveaux d'expression de leurs récepteurs. | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
La clonidine pourrait réduire l'expression du NK-3R en engageant les récepteurs alpha-2 adrénergiques, ce qui pourrait conduire à une diminution de l'AMP cyclique et à une régulation à la baisse de l'expression des gènes. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
La mifépristone peut réduire l'expression du NK-3R en bloquant les récepteurs de la progestérone, qui pourraient autrement renforcer la transcription de certains RCPG, y compris le NK-3R. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Le finastéride peut diminuer l'expression du NK-3R en inhibant l'enzyme 5-alpha-réductase, ce qui entraîne une baisse des niveaux de dihydrotestostérone qui peut affecter les profils d'expression génétique. | ||||||