Os inibidores da Nek2 abrangem uma gama de compostos concebidos para interferir com a função ou a regulação da Nek2, uma serina/treonina quinase implicada no controlo da separação dos centrossomas e da montagem do fuso durante o ciclo celular. Estes inibidores actuam quer através da inibição direta do local ativo da cinase, quer através de mecanismos indirectos que afectam o ciclo celular e as redes de cinase mitóticas de que a Nek2 faz parte. Por exemplo, os inibidores da CDK, como o SU9516 e o Purvalanol A, provocam uma paragem na progressão do ciclo celular, que é um precursor necessário para a ativação e função da Nek2. Como a atividade de Nek2 está sincronizada com as fases do ciclo celular, em particular com a transição G2/M, a inibição das CDK pode impedir a localização e a atividade adequadas de Nek2 durante a mitose.
Para além da paragem do ciclo celular, outros inibidores têm como alvo as cinases que fosforilam proteínas nas vias de montagem do centrossoma e do fuso mitótico. Inibidores como o tozasertib e o alisertib bloqueiam as cinases Aurora, impedindo a fosforilação e a ativação de Nek2 ou das suas proteínas de substrato. Esta perturbação afecta a duplicação dos centrossomas e a formação do fuso, processos centrais na divisão celular em que Nek2 tem um papel essencial. Compostos como a S-trityl-L-cisteína e o volasertib têm como alvo outras cinases mitóticas, como a Eg5 e a Plk1, respetivamente. Estas cinases são fundamentais para manter a fidelidade da mitose e a sua inibição pode influenciar indiretamente Nek2, desestabilizando as estruturas que regula. Coletivamente, estes inibidores de Nek2 fornecem ferramentas críticas para dissecar a coreografia molecular da divisão celular e as contribuições específicas de Nek2 neste processo celular vital.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
O SU9516 é um inibidor da quinase dependente da ciclina que, ao afetar a CDK2, pode modular indiretamente a atividade da Nek2. Uma vez que a Nek2 está envolvida na separação dos centrossomas, que está estreitamente coordenada com o ciclo celular, a inibição da CDK2 leva à paragem do ciclo celular, afectando assim o papel da Nek2 na mitose. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
O purvalanol A, um inibidor seletivo da CDK, que visa particularmente a CDK1, a CDK2 e a CDK5, pode levar indiretamente à inibição da Nek2, perturbando a progressão do ciclo celular e, consequentemente, os processos mitóticos em que a Nek2 é fundamental. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Visando múltiplas CDKs, o dinaciclib pode prejudicar a progressão do ciclo celular, influenciando a ativação de Nek2, uma vez que a sua atividade cinase é dependente do ciclo celular, atingindo o seu pico na fase G2/M. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
O SNS-032 é um inibidor potente e seletivo das CDKs 2, 7 e 9. Afecta a transcrição e a regulação do ciclo celular, o que pode ter um impacto indireto na regulação e na função do Nek2. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
O tozasertib é um inibidor da quinase Aurora. Uma vez que a quinase Aurora A pode fosforilar o Nek2, a sua inibição pode reduzir indiretamente a atividade do Nek2 ao impedir a sua fosforilação e ativação. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib, um inibidor da quinase Aurora A, pode afetar Nek2 indiretamente, alterando o estado de fosforilação de proteínas que estão envolvidas na duplicação e separação dos centrossomas, processos regulados por Nek2. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
Como inibidor seletivo da cinesina Eg5, a S-trityl-L-cisteína interrompe a formação do fuso mitótico. Uma vez que Nek2 regula a coesão centrossomal, a perturbação da dinâmica do fuso pode afetar indiretamente o papel funcional de Nek2. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
O ZM447439 é um inibidor da quinase Aurora, com atividade contra a Aurora A e B. A inibição destas quinases pode perturbar o estado de fosforilação de proteínas associadas à função Nek2. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
A hesperadina inibe a quinase Aurora B, que está envolvida no alinhamento e segregação dos cromossomas, processos que também são regulados por Nek2, o que sugere uma inibição indireta. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
O AZ3146 é um inibidor seletivo da quinase Mps1 do ponto de controlo mitótico, que é essencial para o ponto de controlo da montagem do fuso, um processo em que Nek2 também desempenha um papel. |