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Estrutura molecular do Tozasertib, Número CAS: 639089-54-6
Tozasertib (CAS 639089-54-6)
Veja citações de produtos (4)
Nomes alternativos:
MK0457; VX 680; MK 0457
Aplicacao:
Tozasertib é um inibidor pan-ARK potente e seletivo
Numero VAT:
639089-54-6
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
464.59
Separar por Funcao:
C23H28N8OS
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O tozasertib é um potente inibidor pan-ARK, mas favorece a ARK-1 (Ki = 0,6 nM) em relação à ARK-2 (Ki = 18 nM) ou à ARK-3 (Ki = 4,6 nM). Apresenta seletividade contra um painel de mais de 190 proteínas quinases diferentes. O tozasertib inibe eficazmente a proliferação de várias linhas celulares diferentes de carcinoma renal de células claras (IC50 < 10muM), inibindo a fosforilação da histona H3 e aumentando a apoptose. Ao esgotar a atividade da ARK, o tozasertib perturba a formação do fuso bipolar durante a mitose, interrompendo a progressão do ciclo celular na fase G2/M.
Tozasertib (CAS 639089-54-6) Referencias
- Descoberta e desenvolvimento de inibidores da aurora quinase como agentes anticancerígenos. | Pollard, JR. and Mortimore, M. 2009. J Med Chem. 52: 2629-51. PMID: 19320489
- O VX680/MK-0457, um inibidor potente e seletivo da Aurora quinase, tem como alvo as células tumorais e endoteliais no carcinoma de células renais de células claras. | Li, Y., et al. 2010. Am J Transl Res. 2: 296-308. PMID: 20589168
- Estruturas cristalinas do gene relacionado com ABL (ABL2) em complexo com imatinib, tozasertib (VX-680) e um inibidor do tipo I da classe das carbotiamidas triazólicas. | Salah, E., et al. 2011. J Med Chem. 54: 2359-67. PMID: 21417343
- A ABCG2 prejudica a atividade do inibidor da aurora quinase tozasertib, mas não a do alisertib. | Michaelis, M., et al. 2015. BMC Res Notes. 8: 484. PMID: 26415506
- O tozasertib atenua a apoptose neuronal através da via DLK/JIP3/MA2K7/JNK na lesão cerebral precoce após a HSA em ratos. | Yin, C., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 316-23. PMID: 27084696
- Morte celular dependente de RIPK1: um novo alvo do inibidor da quinase Aurora Tozasertib (VX-680). | Martens, S., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 211. PMID: 29434255
- Passado, presente e futuro dos inibidores de Bcr-Abl: do desenvolvimento químico à eficácia clínica. | Rossari, F., et al. 2018. J Hematol Oncol. 11: 84. PMID: 29925402
- O inibidor da Aurora quinase tozasertib suprime a ativação dos mastócitos in vitro e in vivo. | Zhang, LN., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2848-2859. PMID: 32017040
- Tozasertib Atenua a Dor Neuropática Interferindo com a Aurora Kinase e a Nocicepção Mediada por KIF11. | Uniyal, A., et al. 2021. ACS Chem Neurosci. 12: 1948-1960. PMID: 34027667
- Inversão da resistência ao tozasertib no glioma através da inibição das cinases da piruvato desidrogenase. | Jane, EP., et al. 2022. Mol Oncol. 16: 219-249. PMID: 34058053
- A inibição da pan-Aurora quinase atenua a dor evocada e contínua em ratos com lesões nervosas através da regulação da sinalização mediada pelo KIF17-NR2B. | Uniyal, A., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 106: 108622. PMID: 35183034
- A modulação da ligação cruzada KIF17/NR2B pelo tozasertib atenua a dor inflamatória em ratos. | Uniyal, A., et al. 2022. Inflammopharmacology. 30: 549-563. PMID: 35243557
- O perfil de uma única célula revela a base molecular de fenótipos malignos e microambientes tumorais em adenocarcinomas do intestino delgado. | Yang, J., et al. 2022. Cell Discov. 8: 92. PMID: 36104333
Inibidor de:
4930404A10Rik, ACCα, APC15, APC4, APC5, APC8, ARHGAP36, ARHGAP40, ARHGEF15, ARHGEF5_Arhgef5, ARK, ARK-1, ARK-2, ARK-3, AURA1, Aurora, BC024659, BC057079, Bora, Bub2, C12orf28, C18orf15, C20orf26, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C5orf55, CASC5, CENP-R, CENP-T, CENPBD1, Centaurin γ3, centlein, Centrin, Centriolin, CEP152, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), CPSF4L, CSN3, CXXC5, DDX21, DOCK 7, DPRP, Dtl, EG244495, EG620736, FEM-3, FLJ44815, FMIP, Frabin, fzr, Gpa2, GPB5, hCAP-H, IL-1F7, Ini1, INSC, IRF-2BP1, KIF (Kinesin family), KLHDC9, KNL2, LARG, LOC100041206, LOC100041228, LOC100041378, LOC342918, MAD2_Mad2, MARCO, MIC1, MIS12, MKLP-1, Mog1p, MPHOSPH8, MYEOV2, NLR family CARD domain-containing (NLRC), p73β, PARD3A, PCBP4, PICH_Ercc6l, Rab 27b, Rad59, Ral GPS1, RbAp48, Rbx1, Rho 8, Rho F, RIOK1, RIP/Rab, RMP, SCAI, Sgo1, Six6os1, Speedy E5, Srb7, STH1, STK31, String, TAF II p170, Taspase 1, TBC1D10B, THA1, Tiam2, TopBP1, TPX2, TRB-1, TRIP13, WDR24, WDR26, ZNF490, ZNF491, ZNF493, ZNF526, ZNF529, ZNF534, e ZNF543.Ativado de:
ARHGAP39, ARHGEF38, BUB1, BUB3, BUBR1, C10orf104, C14orf106, Cdc5, CENP-I, CENP-T, CEP72, DEK, Hec1, Histone cluster 1 H1T, MASTL, Mps1, Nek7, NSL1, RCC2, Rho GAP p190-B, RICH2, RNA pol α, Sororin, e Spc25.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Tozasertib, 25 mg | sc-358750 | 25 mg | $61.00 | |||
Tozasertib, 50 mg | sc-358750A | 50 mg | $85.00 |