NDRG2 Inibidores

Os inibidores comuns de NDRG2 incluem, entre outros, o canertinib CAS 267243-28-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2, o sorafenib CAS 284461-73-0 e a triciribina CAS 35943-35-2.

O N-Myc downstream-regulated gene 2 (NDRG2) é uma proteína que desempenha um papel crucial em vários processos celulares, incluindo a diferenciação celular, a resposta ao stress e a supressão de tumores. É amplamente expresso em diferentes tecidos, particularmente no cérebro, fígado e rim, e tem sido implicado na regulação da proliferação celular, apoptose e mecanismos de resposta ao stress. A função da NDRG2 como supressor tumoral é de particular interesse, uma vez que se verificou que inibe o crescimento tumoral e as metástases em vários tipos de cancro, incluindo o glioblastoma, o carcinoma hepatocelular e o cancro da mama. A proteína exerce os seus efeitos supressores de tumores através de múltiplas vias, incluindo a inibição da via de sinalização Wnt/β-catenina, a modulação da atividade da p53 e a interação com outros supressores de tumores, como a PTEN. Ao afetar estas vias críticas, a NDRG2 desempenha um papel vital na manutenção da homeostase celular e na proteção contra a transformação maligna.

A inibição da NDRG2 envolve mecanismos que reduzem a sua expressão ou interferem com a sua função, afectando assim as suas actividades supressoras de tumores. Isso pode ocorrer por meio de mutações genéticas, modificações epigenéticas, como a hipermetilação do promotor do NDRG2, ou pela ação de miRNAs que têm como alvo o mRNA do NDRG2 para degradação. Esta inibição pode levar à ativação de vias oncogénicas que o NDRG2 normalmente suprime, contribuindo para a progressão do tumor e metástases. Além disso, a regulação negativa da NDRG2 tem sido associada a um mau prognóstico em vários cancros, o que realça a importância da sua função na supressão do tumor.