Os activadores mTOR incluem uma gama diversificada de substâncias químicas que activam a atividade do alvo mecanicista da rapamicina (mTOR) através de mecanismos directos e indirectos. A rapamicina e o seu análogo Everolimus inibem diretamente o mTOR através da formação de complexos com FKBP12, levando à inibição do mTORC1. A exposição prolongada a estes inibidores pode induzir a ativação por feedback do mTORC2, aumentando a sinalização do mTOR. Os inibidores duplos de mTORC1/mTORC2, como Torin 1, AZD8055, PP242, WYE-125132 e Sapanisertib, inibem diretamente ambos os complexos mTOR. Os inibidores selectivos de mTORC1, como OSI-027 e HRG-2149, inibem diretamente mTORC1, aliviando o feedback negativo sobre mTORC2 e aumentando a sinalização de mTORC2. Do mesmo modo, o UPF 1069, um inibidor do mTORC2, ativa indiretamente o mTORC1 ao aliviar a inibição do feedback, promovendo a sinalização a jusante envolvida na síntese proteica e no crescimento celular.
Os activadores da Akt, como o SC79, e os inibidores alostéricos da AKT, como o MK-2206, activam indiretamente o mTOR através da modulação da via Akt/TSC2. Estes produtos químicos influenciam a atividade do mTORC1, levando à ativação de cascatas de sinalização a jusante envolvidas no crescimento celular e na síntese proteica. Em resumo, os activadores mTOR desempenham um papel crucial na regulação da sinalização mTOR, fornecendo ferramentas valiosas para o estudo de processos celulares e aplicações em vários contextos de investigação. A compreensão da complexa rede de mecanismos de feedback envolvidos na ativação do mTOR é essencial para desvendar as implicações mais amplas do mTOR na fisiologia celular.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina ativa diretamente o mTOR através da formação de um complexo com FKBP12, inibindo o complexo mTORC1. Esta inibição alivia o feedback negativo, levando à ativação de mTORC2 e à fosforilação de AKT em Ser473, activando indiretamente mTOR. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
O Torin 1 é um inibidor duplo de mTORC1/mTORC2 que inibe diretamente a mTOR. Paradoxalmente, o tratamento prolongado com Torin 1 pode levar à ativação de feedback de mTORC2, aumentando a sinalização mTOR e promovendo a sobrevivência celular. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um inibidor duplo de mTORC1/mTORC2 que inibe diretamente o mTOR. À semelhança do Torin 1, a exposição prolongada ao AZD8055 pode induzir a ativação de feedback do mTORC2, contribuindo para a sinalização sustentada do mTOR e para a sobrevivência celular. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor duplo de mTORC1/mTORC2 que inibe diretamente o mTOR. O tratamento prolongado com PP242 pode ativar circuitos de feedback, aumentando a sinalização mTORC2 e conduzindo a um aumento da fosforilação de AKT em Ser473. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
O OSI-027 é um inibidor seletivo do mTORC1/mTORC2 que inibe diretamente o mTOR. O tratamento prolongado com OSI-027 pode induzir a ativação de feedback de mTORC2, aumentando a sinalização de mTOR e contribuindo para o aumento da fosforilação de AKT. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
O WYE-125132 é um inibidor duplo de mTORC1/mTORC2 que inibe diretamente o mTOR. A exposição prolongada ao WYE-125132 pode induzir a ativação de feedback do mTORC2, contribuindo para a sinalização sustentada do mTOR e para o aumento da fosforilação da AKT. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus, semelhante à rapamicina, inibe diretamente o mTOR ao formar um complexo com FKBP12, inibindo o complexo mTORC1. A exposição prolongada pode induzir a ativação de feedback do mTORC2, contribuindo para a sinalização sustentada do mTOR. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
O MK-2206 é um inibidor alostérico do AKT que ativa indiretamente o mTOR. A inibição do AKT liberta o feedback negativo sobre o mTORC1, conduzindo a um aumento da atividade do mTORC1 e à subsequente ativação das vias de sinalização a jusante. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
O SC79 é um ativador da Akt que ativa indiretamente o mTOR. O SC79 ativa a Akt, que, por sua vez, ativa o mTORC1 através da fosforilação do TSC2. Isto leva à ativação de mTORC1 e à modulação a jusante da síntese proteica e do crescimento celular. | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | $89.00 $351.00 | 1 | |
O UPF 1069 é um inibidor do mTORC2 que ativa indiretamente o mTORC1. A inibição do mTORC2 leva à ativação por feedback do mTORC1, aumentando as cascatas de sinalização a jusante envolvidas na síntese proteica e no crescimento celular. |