MRI1 Inibidores

Inibidor não seletivo da proteína quinase que inibe uma vasta gama de cinases, incluindo a PKC, que pode fosforilar substratos envolvidos na ativação do MRI1. A inibição da PKC pode reduzir a fosforilação destes substratos, conduzindo a uma diminuição da atividade do MRI1.

Inibidor da PI3K que leva a uma diminuição da fosforilação da Akt. Uma vez que a Akt pode fosforilar várias proteínas que podem interagir com o MRI1 e activá-lo, a inibição da sinalização da Akt pode resultar numa redução da atividade do MRI1.

Inibidor de mTOR que interrompe o complexo mTORC1, um regulador chave da síntese proteica e do crescimento celular. Ao inibir o mTORC1, a rapamicina pode diminuir a síntese de proteínas que são essenciais para a função do MRI1, levando à sua inibição funcional.

Inibidor da MEK que impede a ativação da via da ERK. A atividade do MRI1 pode ser modulada por eventos de sinalização mediados por ERK; assim, o bloqueio desta via com U0126 pode levar a uma redução da atividade funcional do MRI1.

Inibidor da p38 MAPK que prejudica a via de sinalização p38. Dado que a p38 MAPK pode influenciar várias proteínas e factores de transcrição que regulam a atividade do MRI1, o SB203580 pode diminuir a capacidade funcional do MRI1 através da inibição desta via.

Inibidor da JNK que impede a fosforilação de c-Jun e a ativação do fator de transcrição AP-1. Como o AP-1 pode regular genes que codificam proteínas que interagem com o MRI1, o SP600125 pode diminuir a atividade do MRI1 através da inibição da sinalização JNK.

Outro inibidor da PI3K semelhante ao LY294002, a wortmannina pode inibir a via PI3K/Akt, resultando na diminuição da ativação dos efectores a jusante que contribuem para a atividade do MRI1, levando à sua inibição funcional.

Inibidor da MEK que bloqueia a ativação das cinases ERK1/2, que estão envolvidas na proliferação celular e nas vias de sobrevivência que podem regular a atividade do MRI1. O PD98059 pode, portanto, diminuir a atividade funcional do MRI1 através da inibição da via ERK.

Inibidor da Akt que impede especificamente a fosforilação e a ativação da Akt. Ao inibir diretamente a Akt, a triciribina pode reduzir a atividade das proteínas a jusante que modulam a função do MRI1, conduzindo a uma diminuição da atividade do MRI1.

Inibidor específico da PKC que pode impedir a fosforilação de substratos da PKC, que estão potencialmente envolvidos na regulação da atividade do MRI1. A inibição da PKC pelo GF109203X pode assim resultar numa redução da atividade funcional do MRI1.