Mops Inibidores

Os inibidores comuns de Mops incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do Mops podem perturbar eficazmente a sua função, visando várias vias de sinalização e cinases que regulam a sua atividade. A esturosporina, um inibidor de quinase de largo espetro, pode inibir o Mops ao interromper a atividade das cinases que fosforilam as proteínas na cascata de sinalização do Mops, impedindo assim a sua ativação. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I e o GF109203X inibem especificamente a proteína quinase C (PKC), uma quinase que potencialmente fosforila proteínas reguladoras a montante de Mops. Esta inibição pode levar a uma diminuição da atividade do Mops, uma vez que os sinais de ativação são reduzidos. O LY294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos inibitórios sobre o Mops através do bloqueio das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante da via PI3K/Akt, uma via que pode regular a atividade do Mops. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos impedem a ativação subsequente da via Akt e, por conseguinte, a atividade do Mops é reduzida.

Continuando com os inibidores específicos da via, o PD98059 e o U0126 têm como alvo a MEK na via MAPK/ERK, uma via conhecida por regular as proteínas, incluindo o Mops. A inibição da MEK impede a ativação da ERK a jusante, o que, por sua vez, inibe a atividade do Mops. Além disso, o SB203580, ao inibir a p38 MAPK, e o SP600125, ao inibir a JNK, podem diminuir a atividade do Mops ao impedir a ativação destas vias MAPK activadas pelo stress que podem regular o Mops. A rapamicina, através da sua inibição da mTOR, interrompe a via PI3K/Akt/mTOR, inibindo ainda mais a atividade de Mops, uma vez que esta via é um regulador central da função proteica. Por último, o Lapatinib e o Sorafenib, ambos inibidores da tirosina cinase, inibem vários receptores da tirosina cinase, como o EGFR, o HER2/neu, o VEGFR e o PDGFR. Ao inibir estes receptores, os produtos químicos interrompem as vias de sinalização a jusante que regulam a atividade do Mops, levando a uma diminuição da sua atividade funcional na célula.